Sativex

1. Sativex co to jest
2. Dawkowanie preparatu
3. Możliwe skutki uboczne
4. Środki ostrożności
5. Interakcje z innymi lekami
6. Interakcje z alkoholem
7. Sativex w ciąży
8. Sativex a karmienie piersią

Sativex co to jest

Sativex to preparat stosowany w leczeniu spastyczności mięśni o umiarkowanym lub ciężkim przebiegu, u pacjentów chorujących na stwardnienie rozsiane. Preparat wydawany jest wyłącznie na receptę Rpw obejmującą leki narkotyczne. Dostępny jest w formie aerozolu do stosowania w jamie ustnej, w opakowaniach zawierających 3 pojemniki po 10 ml. Lek nie podlega refundacji.

W składzie preparatu znajdują się dwie substancje czynne nazywane kannabinoidami - wyciągi z liści i z kwiatów Cannabis sativa. Są to odpowiednio delta-9-tetrahydrokannabinol (THC) oraz kannabidiol (CBG). Lek działa na poziomie receptorów kannabinoidowych CB1 i CB2, zlokalizowanych głównie na zakończeniach nerwowych człowieka. THC może wpływać na funkcjonowanie neuroprzekaźników, zmniejszając objawy sztywności mięśni i poprawiając funkcje ruchowe. Po podaniu aerozolu Sativex substancje czynne wchłaniają się szybko, a ich obecność w osoczu obserwowana jest już po upływie 15 minut od zastosowania na błonę śluzową jamy ustnej. Następnie kannabinoidy rozprzestrzeniają się w całym organizmie, a dzięki wysokiej rozpuszczalności w tłuszczach są odkładane w tkance tłuszczowej.

Pełny skład preparatu

1 ml Sativex zawiera 38–44 mg i 35–42 mg wyciągów gęstych z Cannabis sativa L., liść i kwiat, co odpowiada 27 mg/ml THC oraz 25 mg/ml CBD.
Każde 100 mikrolitrów aerozolu zawiera 2,7 mg THC oraz 2,5 mg CBD.
Pozostałe składniki: etanol bezwodny, glikol propylenowy i miętowy olejek
eteryczny.

Wskazania do stosowania

Aerozol jest zalecany w celu łagodzenia objawów spastyczności o umiarkowanym lub ciężkim przebiegu u osób chorujących na stwardnienie rozsiane. Preparat stosuje się, gdy inne leki łagodzące zwiększone napięcie mięśni nie przyniosły oczekiwanej poprawy, a jednocześnie u pacjenta obserwuje się kliniczną poprawę objawów spastyczności na wstępnym etapie terapii.

Kiedy nie stosować tego preparatu

Lek Sativex nie może być stosowany u wszystkich pacjentów chorych na stwardnienie rozsiane zmagających się ze spastycznością. Wśród podstawowych przeciwwskazań do rozpoczęcia terapii znajduje się nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu.

Przed rozpoczęciem leczenia konieczne jest przeprowadzenie wywiadu chorobowego z pacjentem, ponieważ nie można wdrażać preparatu w przypadku występowania zarówno u chorego, jak i osób z jego najbliższej rodziny:

• schizofrenii i innych psychoz,
• ciężkich zaburzeń osobowości,
• innych istotnych schorzeń psychiatrycznych poza depresją.

Ponadto lek nie powinien być stosowany przez kobiety karmiące piersią.

Dawkowanie preparatu

Lek przeznaczony jest do stosowania na błonę śluzową w jamie ustnej u pacjentów dorosłych. Podając dawkę aerozolu należy kierować preparat na różne miejsca w jamie ustnej, a miejsce aplikacji powinno być zmieniane przy podawaniu kolejnych dawek. Dawki popołudniowe/wieczorne można przyjmować w dowolnym czasie pomiędzy godziną 16.00 a pójściem spać, natomiast dawka poranna powinna zostać przyjęta pomiędzy przebudzeniem, a południem. Pomiędzy kolejnymi rozpyleniami konieczne jest zachowanie co najmniej 15 minut przerwy.

Leczenie wymaga ustalenia optymalnej dla danego pacjenta dawki, gdyż zarówno liczba rozpyleń, jak też czas terapii muszą zostać dobrane indywidualnie. W początkowej fazie leczenia, tj. przez pierwsze 2 dni, zaleca się stosowanie 1 dawki leku wieczorem. Następnie dawkę należy stopniowo zwiększać, dodając 1 rozpylenie na dobę, jednocześnie nie przekraczając 12 rozpyleń w ciągu doby. Okres ustalania dawkowania może wynosić do 2 tygodni. Po tym czasie pacjent powinien przyjmować ustaloną dawkę optymalną, która wynosi zazwyczaj 8 rozpyleń na dobę. Zaleca się, aby stosować najniższą dawkę, która pozwala na optymalne złagodzenie objawów spastyczności.

Przyjmowanie leku Sativex wymaga wykonania powtórnej oceny skuteczności. Zaleca się, aby zostało to wykonane po 4 tygodniach stosowania preparatu, kiedy to ocenie poddawana jest reakcja pacjenta na lek oraz skuteczność działania. Gdy weryfikacja wskazuje na brak istotnej klinicznie poprawy objawów spastyczności, należy przerwać stosowanie leku.

Ze względu na brak wystarczających badań, preparat powinien być stosowany z zachowaniem szczególnych środków ostrożności u osób w podeszłym wieku, a także u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek.

Zakończenie terapii lekiem Sativex nie wymaga stosowania szczególnych procedur podczas odstawiania leku. Dotychczas nie zaobserwowano występowania objawów odstawiennych po nagłym przerwaniu terapii.

Możliwe skutki uboczne

U niektórych pacjentów Sativex może wywoływać występowanie działań niepożądanych, których przebieg oraz częstotliwość jest różna. Wśród bardzo często wskazywanych efektów ubocznych terapii wymieniono zawroty głowy oraz uczucie zmęczenia. Często obserwowano występowanie:

• zwiększenie łaknienia,
• anoreksji (łącznie ze zmniejszeniem apetytu),
• euforii,
• depresji,
• dysocjacji,
• dezorientacji,
• amnezji,
• zaburzeń równowagi,
• problemów z koncentracją uwagi,
• senności,
• dyzartrii,
• zaburzeń smaku,
• letargu,
• zaburzeń pamięci,
• zawrotów głowy o podłożu błędnikowym,
• biegunki,
• zaparć,
• nudności,
• wymiotów,
• uczucia suchości lub dyskomfortu w obrębie jamy ustnej,
• zespołu piekących ust,
• owrzodzeń występujących wewnątrz jamy ustnej,
• bólu w jamie ustnej,
• astenii,
• bólu odczuwanego w miejscu podania leku,
• uczucia upojenia alkoholowego,
• poczucia nienormalności,
• złego samopoczucia,
• upadków.

To jednak nie wszystkie możliwe skutki uboczne terapii. Wyróżniono także działania  niepożądane pojawiające się niezbyt często. Wśród nich znajdują się dolegliwości takie, jak:

• różnego typu halucynacje (słuchowe, wzrokowe, nieokreślone),
• percepcja urojeniowa,
• omamy,
• paranoje,
• myśli samobójcze,
• omdlenia,
• zaburzenia rytmu serca (tachykardia, kołatanie serca),
• nadciśnienie,
• bóle w nadbrzuszu,
• podrażnienie gardła,
• zapalenie gardła,
• schorzenia błony śluzowej jamy ustnej,
• zmiany zabarwienia błony śluzowej w jamie ustnej,
• złuszczanie błony śluzowej jamy ustnej,
• stany zapalne w jamie ustnej,
• przebarwienia zębów,
• podrażnienia w miejscu podania preparatu.

Środki ostrożności

Szczególną ostrożność należy zachować jeśli pojawią się następujące działania niepożądane: dezorientacja, stan splątania, urojenia, halucynacje, przejściowe reakcje psychotyczne, myśli samobójcze. Nie można wykluczyć związku pomiędzy stosowaniem Sativex, a myślami samobójczymi Jeżeli u osoby leczonej preparatem wystąpią powyższe objawy, konieczne jest odstawienie leku, a stan pacjenta powinien być dokładnie monitorowany do czasu ustąpienia niepokojących symptomów.

W okresie leczenia mogą wystąpić również inne zaburzenia w sferze psychicznej pacjenta. Obserwowano bowiem dolegliwości psychiatryczne takie, jak:

• niepokój,
• omamy,
• zmiany nastroju,
• myśli paranoidalne.

Objawy te, jeśli wystąpią, przyjmują zazwyczaj nasilenie łagodne lub umiarkowane, a ich tolerancja przez pacjenta jest dobra. Po zmniejszeniu dawki lub po odstawieniu leku można spodziewać się ich ustąpienia.

Na początku terapii należy zachować ostrożność. W okresie ustalania optymalnej dla pacjenta dawki obserwowano problemy dotyczące zmian częstości tętna oraz ciśnienia krwi. Dlatego też nie zaleca się podawania preparatu osobom, u których zdiagnozowano ciężkie schorzenia układu krążenia. Ze względu na brak informacji o skuteczności i bezpieczeństwie stosowania u dzieci i młodzieży, preparat nie powinien być stosowany w tej grupie wiekowej.

Leczenie pacjentów ze zdiagnozowaną padaczką lub stwierdzonymi w wywiadzie nawracającymi drgawkami wymaga zachowania szczególnej ostrożności do czasu, aż zostaną poznane pogłębione informacje. Lek należy stosować ostrożnie także u osób starszych, jak również z występującymi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. Obserwowano, iż w tych grupach pacjentów działanie preparatu może ulegać nasileniu lub czas jego działania jest dłuższy.

Pacjenci odczuwający dolegliwości ze strony ośrodkowego układu nerwowego powinni powstrzymać się od obsługi maszyn oraz prowadzenia pojazdów.

Każdy z pacjentów leczonych aerozolem powinien zostać uprzedzony o możliwości wystąpienia upadków. Ryzyko jest wyższe u osób, u których spastyczność została złagodzona, ale siła mięśniowa jest zbyt mała, aby utrzymać odpowiednią postawę lub umożliwić chodzenie. Ponadto ostrożność należy zachować podczas wykonywania codziennych czynności, w tym związanych z przygotowywaniem posiłków oraz gorących napojów. Reakcje niepożądane w postaci dolegliwości ze strony ośrodkowego układu nerwowego mogą mieć potencjalny wpływ na ich bezpieczeństwo.

Osoby, które w przeszłości miały problem z nadużywaniem środków odurzających znacznie częściej wykazują skłonności do nadużywania aerozolu. Preparat zawiera alkohol – w każdej dawce znajduje się do 0,04 g etanolu. W trakcie długotrwałego stosowania nie zaobserwowano jednak zwiększania dawki dobowej. Również poziomy „intoksykacji” odnotowane przez pacjentów pozostają niskie. W związku z tym uzależnienie od preparatu uważa się za mało prawdopodobne.

Jeżeli zachodzi konieczność stosowania leku długotrwale, zaleca się regularną kontrolę stanu błony śluzowej jamy ustnej. Pojawienie się w jej obrębie zmian chorobowych lub uczucia bolesności stanowi konieczność zrezygnowania z dalszej terapii aerozolem Sativex aż do momentu ustąpienia wszystkich objawów.

W trakcie stosowania leku, a także 3 miesiące po zakończeniu terapii kobiety oraz mężczyźni w wieku rozrodczym powinni używać skutecznych metod antykoncepcji. Dostępne dane nie pozwalają wnioskować o wpływie lub braku oddziaływania leku na rozrodczość człowieka.

Interakcje z innymi lekami

Przed rozpoczęciem kuracji należy poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych lekach, nawet tych, które dostępne są bez recepty. Pod wpływem niektórych substancji, sposób działania aerozolu ulega modyfikacji.

Ketokonazol stosowany łącznie z preparatem prowadzi do zwiększenia dostępności biologicznej oraz maksymalnego stężenia substancji czynnych Sativex. Przy jednoczesnej terapii ketokonazolem może być konieczne rozważenie zastosowania innych dawek aerozolu.

W przypadku jednoczesnego przyjmowania ryfampicyny odnotowano obniżenie dostępności biologicznej i stężenia maksymalnego THC oraz jego głównego metabolitu. Przy rozpoczęciu lub zakończeniu stosowania produktów leczniczych, które są  silnymi induktorami enzymatycznymi,  np. ryfampicyny, karbamazepiny, dziurawca zwyczajnego, konieczne może być dostosowanie odpowiedniego dawkowania aerozolu.

Konieczne jest zachowanie szczególnej ostrożności podczas jednoczesnego leczenia digoksyną, jak również innymi preparatami klasyfikowanymi jako substraty p-glikoproteiny. Nie można bowiem w sposób jednoznaczny wykluczyć, że zawarty w Sativex CBD hamuje p-glikoproteiny w jelitach.

Zachodzi ryzyko występowania efektu addytywnego na obniżanie napięcia mięśniowego oraz uspokojenie pomiędzy preparatem, a lekami o właściwościach nasennych, uspokajających oraz o potencjalnym działaniu uspokajającym.

Pacjenci, którzy łącznie z preparatem przyjmują leki przeciwspastyczne, muszą zachować ostrożność ze względu na ryzyko obniżenia napięcia i siły mięśni, co w konsekwencji zwiększa prawdopodobieństwo upadków.

Interakcje z alkoholem

W przypadku wielu leków, w tym także aerozolu Sativex, spożywanie alkoholu podczas terapii jest niezalecane. Pomiędzy substancjami zachodzi interakcja określana jako umiarkowana. Alkohol wykazuje działanie addytywne w połączeniu z lekiem. Na skutek spożywania alkoholu w trakcie kuracji kannabinoidami może dojść do zsumowania efektów działania obu substancji na ośrodkowy układ nerwowy.

Sativex w ciąży

Leku nie należy stosować w okresie ciąży. Wyjątek stanowią sytuacje, w których korzyści wynikające z terapii dla matki w sposób istotny przewyższają potencjalne ryzyko dla zarodka/płodu. Analiza ryzyka oraz korzyści przeprowadzana jest przez lekarza w sposób indywidualny.

Sativex a karmienie piersią

W okresie laktacji preparat nie może być stosowany w ogóle, ponieważ istnieje prawdopodobieństwo, że substancja czynna przenika do pokarmu kobiecego w dużych ilościach. Ze względu na charakter preparatu przypuszcza się, że może on wywierać niekorzystny wpływ na prawidłowy rozwój niemowląt. Dlatego też jego stosowanie u kobiet karmiących piersią jest niedopuszczalne.

Dystrybutor na terenie Polski: Almirall Sp. z o.o.

Powyższy artykuł ma charakter informacyjny i nie może zastąpić przeczytania ulotki leku ani wizyty u lekarza. Zawsze przed użyciem zapoznaj się z treścią ulotki dołączonej do opakowania bądź skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą, gdyż każdy lek niewłaściwie stosowany zagraża Twojemu życiu lub zdrowiu.