Polpril

1. Polpril co to jest
2. Dawkowanie preparatu
3. Możliwe skutki uboczne
4. Interakcje z alkoholem
5. Polpril w ciąży
6. Polpril a karmienie piersią

Polpril co to jest

Polpril to lek stosowany w kardiologii. Dostępny jest wyłącznie na podstawie recepty. Występuje w dwóch postaciach - są to kapsułki twarde i tabletki. Obie z nich dostępne są w trzech wersjach zawartości substancji czynnej, z czego najmniejsza wynosi 2,5 mg, a kolejne 5 mg i 10 mg. Polpril jest objęty refundacją za wyjątkiem kapsułek twardych 2,5 mg. Preparat jest bezpłatny dla osób po 75 roku życia we wszystkich wskazaniach refundacyjnych. Częściowa refundacja dotyczy także wszystkich pacjentów objętych wskazaniami na dzień wydania decyzji, a ponadto dzieci do 18 roku życia z niewymienionymi w charakterystyce produktu przewlekłymi chorobami nerek bądź leczonych renoprotekcyjnie.

Substancją czynną leku jest ramipryl. Subtancja ta powoduje, że w obwodowych naczyniach tętniczych znacznie maleje opór. U chorych na nadciśnienie tętnicze jego podanie skutkuje obniżeniem ciśnienia zarówno w pozycji leżącej, jak i stojącej, bez kompensacyjnego zwiększenia częstości pracy serca. Obniżanie ciśnienia rozpoczyna się w ciągu 1-2 godzin po podaniu leku, a jego maksymalna działanie hipotensyjne osiągane jest po upływie 3 do 6 godzin od zażycia. Trwa następnie minimum 24 godziny.

Po doustnym przyjęciu ramipryl jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie ramiprylatu – jego metabolitu - we krwi jest osiągane po 2 do 4 godzinach od podania.  Substancje wiążą się z białkami osocza na poziomie 73% - ramipryl i 56% - ramiprylat. Metabolit usuwany jest głównie przez nerki.

Okres połowicznego rozpadu leku po wielokrotnym podaniu dawki między 5 mg a 10 mg ramiprylu wynosi 13 – 17 godzin. W przypadku dawek mniejszych, z przedziału 1,25 mg – 2,5 mg, czas ten był dłuższy. Pacjenci cierpiący na niewydolność nerek wydalają ramiprylat wolniej.

Pełny skład preparatu

1 kapsułka zawiera 2,5 mg lub 5 mg lub 10 mg rampirylu.
Substancje pomocnicze: skrobia żelowana, kukurydziana.
Skład kapsułki: woda, żelatyna, żelaza tlenek czarny E172, żelaza tlenek żółty E172, tytanu dwutlenek E171,  indygokarmin E132.
Tusz: szelak, żelaza tlenek czarny E172, glikol propylenowy, amonu wodorotlenek.

1 tabletka zawiera 2,5 mg lub 5 mg lub 10 mg rampirylu.
Substancje pomocnicze: sodu wodorowęglan, laktoza jednowodna, kroskarmeloza sodowa, skrobia żelowana kukurydziana, sodu stearylofumaran, żelaza tlenek żółty E172 (tabletki 2,5 mg i 5 mg), żelaza tlenek czerwony E172 (tabletki 5 mg).

Wskazania do stosowania

Preparat stosowany jest przede wszystkim w kardiologii, ale także w leczeniu schorzeń nerek. Wskazania do stosowania wymienione w ulotce Polpril to:

• nadciśnienie tętnicze,
• profilaktyka chorób dotyczących układu sercowo – naczyniowego, w tym zmniejszenie zachorowalności i umieralności z powodów sercowo-naczyniowych u osób z jawną chorobą tego układu o podłożu miażdżycowym, jak choroba niedokrwienna serca, choroba wieńcowa, udar, choroba naczyń obwodowych, lub u osób z cukrzycą i minimum 1 czynnikiem ryzyka sercowo-naczyniowym,
• objawowa niewydolność serca,
• prewencja wtórna po ostrym zawale serca – w celu zmniejszenia umieralności w fazie ostrej zawału u osób z objawami klinicznymi niewydolności serca należy rozpocząć leczenie w czasie krótszym, niż 48 godzin od ostrego zawału serca,
• leczenie chorób nerek takich, jak: cukrzycowa nefropatia kłębuszkowa w początkowym stadium, stwierdzona na podstawie zaobserwowania mikroalbuminurii; jawna nefropatia cukrzycowa u pacjentów z minimum 1 czynnikiem ryzyka sercowo-naczyniowego, stwierdzona na podstawie obecności białka w moczu; jawna nefropatia kłębuszkowa o podłożu innym, niż cukrzycowe, stwierdzona na podstawie obecności białka w moczu powyżej 3 g na dobę.

Kiedy nie stosować tego leku

Przeciwwskazania do stosowania Polpril to:

• nadwrażliwość na ramipryl, a także inne inhibitory ACE,
• nadwrażliwość na pozostałe składniki preparatu,
• leczenie pozaustrojowe, wskutek którego doszło do kontaktu krwi z powierzchniami o ujemnym ładunku elektrycznym,
• obrzęk naczynioruchowy stwierdzony w wywiadzie, dziedziczny, idiopatyczny lub też wywołany stosowaniem inhibitorów ACE lub antagonistów receptora II - AIIRA w przeszłości,
• istotne obustronne zwężenie tętnic nerkowych albo zwężenie tętnicy do jedynej czynnej nerki,
• hipotonia,
• niestabilność hemodynamiczna,
• równoczesne przyjmowanie aliskirenu przez pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniami czynności nerek (gdy współczynnik filtracji kłębuszkowej GFR jest mniejszy, niż 60 ml/min/1,73 m²,
• równoczesne przyjmowanie sakubitrylu z walsartanem – leczenie ramiprilem można rozpocząć po minimum 36 godzinach po ostatniej dawce sakubitrylu z walsartanem,
• ciąża w II i III trymestrze,
• wiek poniżej 18 roku życia (poza wyjątkowymi przypadkami).

Dawkowanie preparatu

Lek podawany jest doustnie. Tabletki oraz kapsułki można przyjmować niezależnie od posiłków, popijając płynem. Ważne, by każdego dnia zażywać je o tej samej porze. Nie wolno ich kruszyć ani żuć.

Dawkowanie uzależnione jest w dużym stopniu od schorzenia, które jest powodem do rozpoczęcia terapii. Lekarz bierze również pod uwagę indywidualną sytuację pacjenta, jego stan zdrowia oraz inne parametry istotne dla dawkowania leku.

W nadciśnieniu tętniczym dawkowanie zależne jest od kontroli ciśnienia tętniczego pacjenta. Polpril może być stosowany samodzielnie, jako jedyny farmaceutyk terapeutyczny, jak również w skojarzeniu z lekami o działaniu obniżającym ciśnienie krwi z innych grup. Dawka początkowa preparatu wynosi 2,5 mg substancji czynnej. W przypadku pacjentów, których układ renina-angiotensyna-aldosteron jest silnie aktywny, po zażyciu pierwszej dawki może wystąpić nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi. W grupie tej zalecana dawka początkowa wynosi 1,25 mg, a rozpoczęcie leczenia powinien nadzorować lekarz. Po okresie 2 – 4 tygodni terapii dawka początkowa może zostać dwukrotnie zwiększona, aby osiągnąć zamierzone wartości ciśnienia krwi. Maksymalna dawka dobowa to 10 mg leku, przy czym zwykle przyjmowany jest raz na dobę.

Stosowanie leku w prewencji chorób układu sercowo–naczyniowego należy rozpocząć od podania dawki początkowej 2,5 mg na dobę. Następnie powinna być stopniowo zwiększana w tempie dostosowanym do tolerancji pacjenta. Zaleca się podwojenie dawki po upływie od 1 do 2 tygodni. Po  kolejnych 2-3 tygodniach należy ponownie zwiększyć ilość zażywanego leku do docelowej dawki podtrzymującej w wysokości 10 mg 1 raz na dobę.

W chorobie nerek u osób chorych na cukrzycę z mikroalbuminurią kurację rozpoczyna się od dawki początkowej w ilości 1,25 mg leku 1 raz na dobę. Po 2 tygodniach zaleca się podwojenie dawki do 2,5 mg na dobę, a po kolejnych 2 tygodniach ponowne podwojenie do 5 mg na dobę.

U osób cierpiących na choroby nerek i jednocześnie cukrzycę z czynnikiem ryzyka sercowo-naczyniowego dawka początkowa powinna wynosić 2,5 mg 1 raz na dobę. Następnie należy zwiększać ją zależnie od tolerancji ramiprylu przez pacjenta. Podwojenie do 5 mg 1 raz na dobę powinno nastąpić po upływie 1-2 tygodni. Dawkę w wysokości 5 mg na dobę należy przyjmować przez kolejne 2-3 tygodnie, a po tym czasie, przy prawidłowej reakcji pacjenta, należy ją także podwoić do dobowej dawki docelowej 10 mg raz dziennie.

Leczenie nefropatii stwierdzonej na podstawie obecności białku w moczu w ilości minimum 3 g/dobę, jeśli podłoże nie jest cukrzycowe, należy rozpocząć od dawki 1,25 mg 1 raz w ciągu doby. Zaleca się obserwować tolerancję pacjenta na lek i jeśli przebiega ona prawidłowo, to po upływie 2 tygodni dawkę podwaja się do poziomu 2,5 mg na dobę. Po upływie kolejnych 2 tygodni należy ją ponownie zwiększyć do jednorazowej dawki dobowej 5 mg.

Stosowanie Polpril w objawowej niewydolności serca u pacjentów w ustabilizowanym stanie przy pomocy leku moczopędnego rozpoczyna się od dawki początkowej w ilości jednorazowej 1,25 mg na dobę. Systematyczne podwajanie dawki powinno następować co 1-2 tygodnie, aż do osiągnięcia maksymalnej dobowej dawki leku. Wynosi ona 10 mg na dobę i najlepiej, by była zażywana w podziale na 2 mniejsze.

Podawanie leku we wtórnej prewencji pacjentom po ostrym zawale serca z niewydolnością serca, gdy pacjent jest stabilny klinicznie i hemodynamicznie, należy rozpocząć od 2,5 mg 2 razy dziennie, po upływie 48 godzin od ostrego zawału serca. Takie leczenie należy kontynuować przez 3 dni. Następnie należy zwiększyć ilość przyjmowanego preparatu do poziomu dawki docelowej 5 mg 2 razy na dobę, przyjmowanej najlepiej w oddzielnych dawkach. W przypadku złej tolerancji dawki początkowej należy ją zmniejszyć do poziomu 1,25 mg 2 razy na dobę i podawać przez 2 dni. Po tym czasie można spróbować zwiększyć ją do ilości 2,5 mg 2 razy na dobę, a następnie po 1-3 dniach do 5 mg dwa razy na dobę. Jeżeli zwiększenie do 2,5 mg z powodu reakcji pacjenta nie jest możliwe, należy zrezygnować ze stosowania Polpril. Nie ma wystarczających danych odnośnie stosowania preparatu u pacjentów z ciężką niewydolnością serca od razu po zawale. Jeśli lekarz zadecyduje o wdrożeniu leku, zaleca się rozpoczęcie leczenia od 1,25 mg leku 1 raz na dobę  i zachowanie szczególnej ostrożności przy podnoszeniu dawki.

Należy pamiętać, że pewne schorzenia, inne przyjmowane leki, stan zdrowia i stan narządów pacjentów powinny stanowić podstawę przy podejmowaniu decyzji odnośnie dawkowania i wdrażania preparatu. W niektórych sytuacjach konieczna jest całkowita rezygnacja z Polprilu, w innych zaś zaleca się rozpoczęcie leczenia od dawki niższej, niż ogólnie zalecana.

Szczególne grupy pacjentów

Niektórzy pacjenci wymagają szczególnego dostosowania leku.

• U osób stosujących leki moczopędne równoczesne przyjmowanie Polpril może doprowadzić do hipotonii. W razie możliwości należy odstawić leki moczopędne na 2-3 dni przed rozpoczęciem zażywania ramiprylu.
• Pacjenci z nadciśnieniem tętniczym, którzy dodatkowo przyjmują diuretyki, powinni rozpocząć terapię Polprilem od dawki 1,25 mg, a zwiększanie ilości leku powinno przebiegać na podstawie docelowych wartości ciśnienia tętniczego.
• U osób z zaburzeniami czynności nerek należy ustalić dawkę dobową na postawie klirensu kreatyniny. Przy CCr od 60 ml/min w górę stosuje się standardową dawkę początkową 2,5 mg/dobę oraz maksymalną dobową 10 mg. Jeśli CCr jest w przedziale 30-60 ml/min, to dawka początkowa jest bez zmian (2,5 mg/dobę), natomiast maksymalna dawka dobowa wynosi 5 mg. Przy CCr z zakresu 10-30 ml/min leczenie rozpoczyna się od 1,25 mg leku na dobę, a maksymalna dawka dobowa to 5 mg.
• Pacjenci z nadciśnieniem tętniczym, którzy są poddawani hemodializie, powinni rozpoczynać terapię od 1,25 mg preparatu na dobę, a maksymalnie zażywać 5 mg dziennie. Lek należy przyjmować kilka godzin po hemodializie.
• U osób z zaburzeniami czynności wątroby można rozpocząć przyjmowanie preparatu tylko pod ścisłym nadzorem specjalisty. Maksymalna dawka dobowa to u nich 2,5 mg.
• W przypadku osób w podeszłym wieku powinno się stosować mniejsze dawki początkowe, a ich zwiększanie należy przeprowadzać bardziej stopniowo. Najlepiej rozważyć rozpoczęcie terapii od 1,25 mg leku dziennie.
• U pacjentów z ciężkim nadciśnieniem tętniczym, z hemodynamicznie istotnym upośledzeniem napływu bądź odpływu krwi z lewej komory serca, ze zdekompensowaną zastoinową niewydolnością serca, z jednostronnym zwężeniem tętnicy nerkowej przy drugiej czynnej nerce, z istniejącym lub mogącym się pojawić odwodnieniem lub niedoborem sodu, z marskością wątroby i/lub wodobrzuszem, a także po rozległych zabiegach operacyjnych lub znieczuleniach niosących ryzyko hipotonii może wystąpić zwiększenie aktywności układu RAA. Z tego względu przed rozpoczęciem leczenia konieczne jest skorygowanie niedoborów sodu, odwodnienia czy hipowolemii.

Lek, poza konkretnymi wskazaniami, nie powinien być stosowany u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia. Brak jest wystarczających danych co do bezpieczeństwa jego przyjmowania w tej grupie.

Możliwe skutki uboczne

Polpril może wywoływać różnorodne skutki uboczne. Wśród nich znajdują się dolegliwości, które występują u pacjentów często, rzadko lub bardzo rzadko. Częstość występowania niektórych z nich nie jest znana. Pacjent ma obowiązek zapoznać się z ulotką leku i wskazanymi w niej objawami niepożądanymi.

Wśród pojawiających się często skutków ubocznych Polpril odnotowano: bóle głowy, zawroty głowy, zapalenie błony śluzowej przewodu pokarmowego, zaburzenia trawienia, dyskomfort w jamie brzusznej, dyspepsję, nudności, wymioty, biegunkę, nieproduktywny, drażniący kaszel, zapalenie oskrzeli, zapalenie zatok przynosowych, duszność, wysypkę (głównie plamisto-grudkową), skurcze mięśni, bóle mięśniowe, podwyższone stężenie potasu we krwi, niedociśnienie, hipotonię ortostatyczną, omdlenia, ból w klatce piersiowej, zmęczenie.

Wśród objawów niepożądanych, które u pacjentów występują niezbyt często, znajdują się natomiast: niedokrwienie mięśnia sercowego - w tym także dławica piersiowa lub zawał mięśnia sercowego, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, kołatania, obrzęki obwodowe, eozynofilia, zawroty głowy o pochodzeniu błędnikowym, parestezje, brak lub zaburzenia czucia smaku, zaburzenia widzenia obejmujące nieostre widzenie, skurcz oskrzeli - w tym zaostrzenie objawów astmy i/lub obrzęk błony śluzowej jamy nosowej, zapalenie trzustki - przypadki śmiertelne stwierdzano bardzo sporadycznie podczas stosowania inhibitorów ACE, podwyższenie aktywności enzymów trzustkowych, obrzęk naczynioruchowy jelita cienkiego, ból w nadbrzuszu - w tym zapalenie błony śluzowej żołądka, zaparcia, suchość w ustach, zaburzenia czynności nerek - w tym ostra niewydolność nerek, wielomocz, nasilenie uprzednio istniejącego białkomoczu, podwyższone stężenia azotu mocznikowego we krwi, podwyższone stężenie kreatyniny we krwi, obrzęk naczynioruchowy - w wyjątkowych przypadkach zwężenie dróg oddechowych nim wywołane może zakończyć się zgonem, świąd, nadmierne pocenie się, bóle stawów, jadłowstręt, zmniejszenie apetytu, uderzenia gorąca, gorączka, podwyższone aktywności transaminaz i/lub bilirubiny sprzężonej, przemijająca impotencja, obniżenie libido, obniżenie nastroju, zaburzenia lękowe, nerwowość, niepokój - zwłaszcza ruchowy, zaburzenia snu - w tym senność.

Pacjenci zwracają uwagę na zależność polpril a potencja. Wśród skutków ubocznych Polpril możliwe są zaburzenia potencji, jednak występują one niezbyt często i mają charakter przemijający. Może także niezbyt często dochodzić do obniżenia libido.

Wśród działań niepożądanych występujących rzadko znajdują się: zmniejszenie liczby erytrocytów, zmniejszona liczba płytek krwi, leukopenia, w tym neutropenia lub agranulocytoza, zmniejszone stężenie hemoglobiny, drżenie, zaburzenia równowagi, szumy uszne pochodzenia błędnikowego, upośledzenie słuchu, zapalenie spojówek, zapalenie języka,złuszczające zapalenie skóry, pokrzywka, onycholiza, czyli oddzielenie się płytki paznokciowej od jej łożyska, hipoperfuzja, zwężenia naczyń, zapalenie naczyń, astenia, żółtaczka cholestatyczna, uszkodzenie hepatocytów, zaburzenia świadomości/stan splątania.

Bardzo rzadko notowana jest u pacjentów nadwrażliwość na światło.

Wśród objawów o nieznanej częstości występowania obserwowano: niedokrwistość hemolityczną, niedokrwienie ośrodkowego układu nerwowego - w tym także udar niedokrwienny i przemijający napad niedokrwienny, aplazję szpiku, pancytopenię, upośledzenie zdolności psychomotorycznych, aftowe zapalenie jamy ustnej, wysypkę pęcherzową lub liszajowatą na skórze lub śluzówkach, martwicę toksyczno-rozpływną naskórka, zaostrzenie łuszczycy, łuszczycowopodobne zapalenie skóry, zespół Stevensa–Johnsona, rumień wielopostaciowy, pęcherzycę, wypadanie włosów, uczucie pieczenia, zaburzenia węchu, zespół nieadekwatnego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH), obniżenie stężenia sodu w surowicy, reakcje anafilaktyczne i anafilaktoidalne, objaw Raynauda, ostrą niewydolność wątroby, cholestatyczne lub cytolityczne zapalenie wątroby (przypadki zgonu występowały niezmiernie rzadko), podwyższone miano przeciwciał przeciwjądrowych, ginekomastię, zaburzenia uwagi.

Skutki uboczne Polpril u dzieci pomiędzy 2 a 16 rokiem życia są zbliżone do działań niepożądanych, które występują u pacjentów dorosłych, zarówno ze względu na charakter, jak i stopień nasilenia.

Niektóre z nich są częstsze u dzieci, niż u osób powyżej 18 roku życia. Dotyczy to przekrwienia błony śluzowej nosa, nieżytu nosa, częstoskurczu, zapalenia spojówek – w grupie wiekowej 2-16 lat występują często, a także pokrzywki i drżeń – u dzieci pojawiają się niezbyt często.

Niektóre spośród wymienionych wyżej skutków ubocznych leku mogą prowadzić do pogorszenia zdolności koncentracji i reagowania. Dotyczy to m. in. objawów obniżenia ciśnienia tętniczego w postaci zawrotów głowy. Takie obniżenie koncentracji i szybkości reakcji stanowi realne zagrożenie podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn. Należy zwrócić na nie szczególną uwagę po rozpoczęciu leczenia lub po przejściu na ramipryl z innego leku. Dla bezpieczeństwa zaleca się powstrzymać od kierowania pojazdami i obsługi maszyn przez kilka godzin od przyjęcia ramiprylu po raz pierwszy lub po zwiększeniu jego dawki. Takie działanie pozwoli ocenić, czy występują skutki uboczne zaburzające zdolności koncentracji i/lub reagowania.

Interakcje z alkoholem

Przyjmowanie leku Polpril w połączeniu z alkoholem prowadzi do umiarkowanych interakcji. Niebezpieczeństwo polega na tym, że są one trudne do przewidzenia. Podczas przyjmowania leków obniżających ciśnienie krwi pacjenci muszą wiedzieć, że należy zrezygnować ze spożywania alkoholu.

Picie alkoholu w średnich i dużych ilościach, w długim okresie czasu (przewlekłe) powoduje podniesienie ciśnienia tętniczego krwi i może prowadzić do osłabienia działania hipotensyjnego leków z grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny. Istnieje także ryzyko nasilenia hipotonii ortostatycznej wynikającej z leczenia przeciwnadciśnieniowego po przyjęciu alkoholu w dużych ilościach.

Polpril w ciąży

W I trymestrze ciąży preparat Polpril nie jest zalecany. W przypadku pacjentek, które w najbliższym czasie planują zajść w ciążę, a kontynuacja leczenia nie musi zachodzić z użyciem inhibitorów ACE, zaleca się zmianę leku hipotensyjnego na taki, którego bezpieczeństwo przyjmowania w trakcie ciąży zostało udowodnione. Jeżeli dojdzie do rozpoznania ciąży, leczenie inhibitorami ACE należy natychmiast przerwać, wdrażając w razie potrzeby inny preparat.

W trakcie II i III trymestru ciąży Polpril jest silnie przeciwwskazany. Zażywanie inhibitorów ACE jest toksyczne dla płodu i noworodka. Kobieta, która będąc w ciąży od II trymestru zostanie narażona na ekspozycję na inhibitory ACE powinna niezwłocznie udać się do lekarza ginekologa w celu skontrolowania czynności nerek i czaszki płodu poprzez USG. Noworodki matek, które przyjmowały inhibitory ACE w czasie ciąży, wymagają obserwacji lekarskiej w kierunku hipotonii, oligurii oraz hiperkaliemii.

W przypadku kobiet ciężarnych lepiej jest zrezygnować z leczenia inhibitorami ACE i zmienić preparat obniżający ciśnienie na taki, którego bezpieczeństwo przyjmowania w trakcie ciąży zostało potwierdzone. W ten sposób minimalizuje się ryzyko toksycznego działania leku hipotensyjnego na płód.

Polpril a karmienie piersią

Z uwagi na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa zażywania Polpril w okresie karmienia piersią nie powinno się przyjmować go w okresie laktacji. Zaleca się stosowanie leczenia alternatywnego, którego bezpieczeństwo podczas karmienia piersią zostało zbadane i jest jednoznacznie potwierdzone. W ten sposób nie trzeba przerywać terapii, a jednocześnie dziecko może nadal czerpać korzyści z mleka matki. Jest to szczególnie istotne w przypadku noworodków oraz wcześniaków.

Dystrybutor na terenie Polski: Zakłady Farmaceutyczne "Polpharma" S.A.

Powyższy artykuł ma charakter informacyjny i nie może zastąpić przeczytania ulotki leku ani wizyty u lekarza. Zawsze przed użyciem zapoznaj się z treścią ulotki dołączonej do opakowania bądź skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą, gdyż każdy lek niewłaściwie stosowany zagraża Twojemu życiu lub zdrowiu.