Nexpram

Nexpram co to jest?

Nexpram to lek przeciwdepresyjny w postaci tabletek powlekanych. Jest dostępny wyłącznie na receptę i nie podlega refundacji. W sprzedaży dostępne są warianty leku:

• Nexpram 10 mg, 28 tabletek,
• Nexpram 20 mg, 28 tabletek,

Substancją czynną preparatu jest szczawian escytalopramu. To selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) o dużym powinowactwie do pierwotnego miejsca wiązania tego hormonu. Ponadto lek wiąże się z miejscem allosterycznym na transporterze serotoniny. Wykazuje zerowe lub niewielkie powinowactwo do licznych receptorów, w tym receptorów α₁-, α₂- i β-adrenergicznych, histaminowych H₁ czy receptorów opioidowych. Substancja czynna wchłania się szybko i prawie całkowicie oraz niezależnie od posiłków.

Pełny skład preparatu

1 tabletka Nexpram zawiera 10 mg escytalopramu lub 20 mg escytalopramu.
Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, laktoza jednowodna, kopowidon (K 90-100), skrobia kukurydziana, celuloza mikrokrystaliczna krzemowana, kroskarmeloza sodowa, talk, krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian.

Wskazania do stosowania

Ze względu na właściwości substancji czynnej lek zalecany jest do stosowania u pacjentów, u których konieczne jest wdrożenie terapii w związku z leczeniem:

• dużych epizodów depresyjnych,
• zaburzeń lęku napadowego przebiegającego z agorafobią lub bez niej,
• zespołu lęku społecznego, tzw. fobii społecznej,
• zaburzenia lękowego uogólnionego,
• zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych.

Kiedy nie stosować tego leku

Podstawowym przeciwwskazaniem do stosowania leku jest nadwrażliwość na substancję czynną lub substancje pomocnicze. Ponadto nie należy przyjmować Nexpram jeżeli pacjent cierpi na wrodzony zespół wydłużonego odstępu QT lub zaburzenia objawiające się wydłużeniem odcinka QT, oraz jeżeli przyjmuje leki, które wpływają na wydłużenie odcinka QT. Preparatu nie należy łączyć z nieselektywnymi nieodwracalnymi inhibitorami MAO, ponieważ zachodzi ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego. Ograniczenie dotyczy także odwracalnych inhibitorów MAO-A i odwracalnych nieselektywnych inhibitorów MAO.

Dawkowanie preparatu

Nexpram przeznaczony jest dla pacjentów dorosłych. Dawkowanie ustalane jest przez lekarza prowadzącego w oparciu o indywidualne potrzeby pacjenta, jak również przyczynę wdrożenia terapii. Tabletki należy przyjmować doustnie - można brać Nexpram w trakcie posiłków lub niezależnie od jedzenia. Pokarm nie ma wpływu na prawidłowe wchłanianie leku.

W leczeniu dużych epizodów depresyjnych najczęściej zaleca się dawkę 10 mg na dobę. Możliwe jest jej zwiększenie do dawki maksymalnej 20 mg, jeśli wymaga tego stan pacjenta. Przeciwdepresyjne działanie leku występuje zazwyczaj po upływie od 2 do 4 tygodni od wdrożenia leczenia. Po ustąpieniu objawów należy kontynuować terapię przez okres co najmniej 6 miesięcy dla utrwalenia efektów.

W zespole lęku napadowego z agorafobią lub bez agorafobii należy rozpocząć terapię od dawki początkowej, która wynosi zazwyczaj 5 mg raz na dobę. Następnie w razie konieczności dawkę można zwiększyć do 10 mg raz na dobę. Jeżeli wystąpią uzasadnione wskazania terapeutyczne, dawkę można ponownie zwiększyć do maksymalnie 20 mg na dobę. Największe efekty leczenia uzyskiwane są po upływie około 3 miesięcy, a całkowity okres terapii wynosi kilka miesięcy.

W zespole lęku społecznego zaleca się dawkę 10 mg raz na dobę. Poprawa następuje zazwyczaj po upływie od 2 do 4 tygodni stosowania leku. W zależności od reakcji pacjenta podstawową dawkę można zwiększyć do maksymalnie 20 mg lub zmniejszyć do 5 mg. Terapię należy kontynuować przez co najmniej 12 tygodni, co pozwala na utrwalenie odpowiedzi na leczenie. Prowadzono badania nad stosowaniem leku przez 6 miesięcy. Można rozważyć taką terapię w celu zapobiegania nawrotom lęku społecznego.

W zaburzeniach lękowych uogólnionych oraz zaburzeniach obsesyjno-kompulsyjnych należy rozpocząć podawanie leku od dawki 10 mg raz na dobę. Jeżeli stan pacjenta tego wymaga, można zwiększyć dawkowanie do 20 mg, co stanowi maksymalną dobową dawkę leku. Zaleca się regularnie oceniać skuteczność leczenia oraz wysokość stosowanej dawki.

Również w przypadku zaburzeń początkową dawką jest 10 mg, a w zależności od uzyskanych efektów terapeutycznych możliwe jest zwiększenie dawki do 20 mg.

Odstawianie Nexpram

Lek psychotropowy nie powinien być odstawiony nagle, ponieważ wiąże się to z ryzykiem wystąpienia objawów odstawienia. Zakończenie terapii odbywa się poprzez stopniowe zmniejszanie dawki przez minimum od 1-2 tygodnie. Po odstawieniu Nexpram, szczególnie gdy leczenie zostało przerwane nagle, mogą wystąpić objawy odstawienne. Należą do nich

• zawroty głowy,
• zaburzenia czucia (m.in. parestezje lub uczucie porażenia prądem elektrycznym),
• zaburzenia snu (bezsenność lub wyraziste sny),
• pobudzenie lub niepokój,
• zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka)
• drżenia mięśni,
• nadmierne pocenie,
• splątanie,
• bóle głowy,
• kołatanie serca,
• drażliwość,
• chwiejność emocjonalna,
• zaburzenia widzenia.

Szczególne grupy pacjentów

U osób starszych, które ukończyły 65 rok życia terapię należy rozpocząć od dawki 5 mg, a zwiększenie dawkowania zależne jest od indywidualnej reakcji na lek.

Pacjenci cierpiący na zaburzenia czynności nerek o łagodnym lub umiarkowanym stopniu nasilenia nie wymagają zmiany standardowego dawkowania. Jeżeli klirens kreatyniny jest niższy niż 30 ml/min, stosowanie leku wymaga zachowania ostrożności. Osoby z łagodnymi bądź umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby w pierwszych 2 tygodniach terapii powinni stosować dawkę w wysokości 5 mg na dobę. W początkowym okresie leczenia należy obserwować pacjenta i jego indywidualną reakcję na lek, a jeżeli zachodzi taka potrzeba i pacjent dobrze toleruję dotychczasową dawkę, można zwiększyć ją do 10 mg dziennie. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby wymagają zachowania ostrożności zarówno na początku terapii, jak też w fazie dostosowywania dawki.

Jeżeli pacjent wolno metabolizuje CYP2C19, przez pierwsze 2 tygodnie leczenia należy stosować dawkę 5 mg na dobę. Przy dobrej tolerancji leku można zwiększyć dawkowanie do 10 mg na dobę.

Możliwe skutki uboczne

Jak każdy lek, tak również ten może u niektórych pacjentów wywołać wystąpienie działań niepożądanych. Zaobserwowano, że pojawiają się one zazwyczaj w 1 lub 2 tygodniu terapii, a ich nasilenie oraz częstość występowania zazwyczaj maleją w miarę upływu czasu leczenia.

Bardzo często pojawiają się skutki uboczne Nexpram w postaci bólu głowy oraz nudności.

Często występują: zmniejszenie lub zwiększenie łaknienia, niepokój, niepokój ruchowy, nietypowe sny, obniżenie popędu płciowego u kobiet i mężczyzn, brak orgazmu u kobiet, zaburzenia snu (bezsenność oraz wzmożona senność), zawroty głowy, parestezje, drżenia mięśniowe, zapalenie zatok, biegunka, zaparcia, ziewanie, wymioty, suchość w jamie ustnej, intensyfikacja pocenia, bóle mięśni, bóle stawów, gorączka, zmęczenie oraz zaburzenia wytrysku i impotencja u mężczyzn.

Niezbyt często pojawiają się dolegliwości niepożądane takie jak: obniżenie łaknienia (przez co Nexpram może powodować chudnięcie), bruksizm, pobudzenie, napady lęku panicznego, nerwowość, stany splątania, zaburzenia smaku, zaburzenia snu, omdlenia, zaburzenia widzenia, rozszerzenie źrenic, szumy uszne, tachykardia, krwawienia z nosa, krwawienia z przewodu pokarmowego (w tym także krwawienia z odbytu), pokrzywka, łysienie, świąd, obrzęk, krwotok maciczny lub krwotok miesiączkowy u kobiet.

Rzadko dochodzi do: reakcji anafilaktycznych, agresji, depersonalizacji, omamów, bradykardii, zespołu serotoninowego.

Pacjenci zgłaszali również występowanie innych efektów niepożądanych, jednak nie można ustalić ich częstości występowania. Należą do nich: trombocytopenia, nieprawidłowe wydzielanie ADH, hyponatremia, jadłowstręt, mania, myśli oraz zachowania samobójcze, diskinezy, zaburzenia poruszania, drgawki, niepokój psychoruchowy (akatyzja), wydłużenia odstępu QT, arytmii komorowa, niedociśnienie ortostatyczne, stan zapalny wątroby, nieprawidłowości prób wątrobowych, wybroczyny, obrzęk naczynioruchowy, zatrzymanie moczu, mlekotok oraz priapizm u mężczyzn.

Po wprowadzeniu leku do obrotu obserwowane były przypadki wydłużenia odstępu QT, niemiarowości komorowej oraz wielokształtnego częstoskurczu komorowego. Dolegliwości te występowały zwłaszcza u kobiet oraz pacjentów z hipokaliemią, stwierdzonym wcześniej wydłużeniem odstępu QT lub innymi chorobami serca.

W badaniach epidemiologicznych, jakie były prowadzone głównie w grupie powyżej 50 roku życia zaobserwowano wyniki, które wskazują na podwyższone ryzyko złamań kości podczas przyjmowania inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych.

Środki ostrożności

Stosowanie preparatu w niektórych przypadkach wymaga zachowania szczególnych środków ostrożności.

Ze względu na zawartość laktozy leku nie należy stosować u pacjentów, u których występuje rzadka dziedziczna nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy typu Lapp lub zespół nietolerancji glukozy-galaktozy.

Jako lek z grupy SSRI Nexpram może powodować zaburzenia czynności seksualnych, które w niektórych przypadkach utrzymują się w dłuższym czasie po odstawieniu SSRI.

Ten środek farmakologiczny nie powinien być podawany pacjentom poniżej 18 roku życia. W tej grupie wiekowej częściej występowały skutki uboczne w postaci zachowań samobójczych (myśli oraz próby samobójcze) oraz wrogości (agresji, zachowań buntowniczych czy przejawów gniewu). Jeżeli lekarz zadecyduje o wdrożeniu escytalopramu, konieczne jest bardzo dokładne obserwowanie pacjenta. Ponadto dotychczas nie uzyskano wiarygodnych danych, które potwierdzałyby bezpieczeństwo stosowania leku u dzieci oraz młodzieży w długim okresie czasu. Nie wiadomo, czy stosowany długoterminowo Nexpram wywiera wpływ na wzrost, dojrzewanie, rozwój poznawczy i zachowanie.

Szczególną ostrożność należy zachować u osób, u których w związku z przebiegiem depresji występują myśli samobójcze. W początkowej fazie leczenia może dojść do intensyfikacji tych objawów. Pacjenta należy ściśle monitorować do momentu pojawienia się istotnej klinicznie poprawy.

U pacjentów leczonych z powodu lęku panicznego należy rozpoczynać stosowanie leku od niższej dawki początkowej. Takie postępowanie pozwala zmniejszyć ryzyko wystąpienia paradoksalnej reakcji w postaci stanów lękowych, która zazwyczaj ustępuje w przeciągu 2 tygodni regularnego leczenia.

Pacjenci chorujący na padaczkę wymagają szczególnych środków ostrożności. Substancja czynna escytalopram może powodować zwiększenie liczby napadów drgawkowych. Postępowanie przy zdiagnozowanej padaczce zależy od indywidualnego stanu pacjenta. Jeśli choroba przebiega w sposób niekontrolowany, nie zaleca się stosowania leków z grupy SSRI. Przy padaczce ustabilizowanej w trakcie terapii Nexpram należy monitorować stan chorego.

Szczególną ostrożność należy zachować w przypadku osób ze zdiagnozowaną manią lub hipomanią, także gdy występowała w przeszłości. Jeśli pojawi się faza maniakalna należy zrezygnować z terapii.

Lek może wywierać wpływ na kontrolę glikemii u osób chorujących na cukrzycę. W niektórych przypadkach konieczne może się okazać dostosowanie dawek insuliny lub doustnych leków przeciwcukrzycowych przyjmowanych przez pacjenta.

U pacjentów z objawami akatyzji zwiększanie dawki może nieść szkodliwe konsekwencje.

Podwyższone prawdopodobieństwo hiponatremii wymaga zachowania ostrożności w trakcie stosowania preparatu. Wśród czynników ryzyka znajdują się: podeszły wiek, marskość wątroby i stosowanie leków, które mogą prowadzić do wystąpienia hiponatremii.

Należy zachować ostrożność u osób z chorobą niedokrwienną serca lub z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min).

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby o ciężkim charakterze zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności podczas dostosowywania dawkowania.

Ze względu na dolegliwości zgłaszane po wprowadzeniu leku do obrotu, które obejmowały wydłużenie odcinka QT i niemiarowość komorową, zaleca się ostrożne stosowanie preparatu u kobiet, osób z hipokaliemią oraz osób z wydłużeniem odstępu QT lub innymi chorobami serca.

Jeśli u pacjenta występuje znaczna bradykardia w następstwie przebytego niedawno zawału mięśnia sercowego lub niewyrównana niewydolność serca, należy zachować ostrożność przy stosowaniu leku. Jeśli pacjent cierpi na stabilną chorobę serca, przed rozpoczęciem terapii należy wykonać badanie EKG. Gdy w trakcie kuracji pojawią się zaburzenia rytmu serca, to należy przerwać stosowanie leku i wykonać EKG ponownie.

Zaburzenia poziomu elektrolitów, np. hipokaliemia i hipomagnezemia zwiększają prawdopodobieństwo wystąpienia złośliwych arytmii. Dlatego też przed rozpoczęciem leczenia należy wyrównać wszelkie nieprawidłowości gospodarki wodno-elektrolitowej.

Jeżeli u pacjenta występuje lub występowała jaskra, także z zamkniętym kątem przesączania to należy zachować ostrożność podczas przyjmowania escytalopramu.

Lek Nexpram może wywoływać występowanie krwawień, dlatego konieczne jest zachowanie szczególnej ostrożności podczas jednoczesnego przyjmowania doustnych leków przeciwzakrzepowych oraz preparatów mających wpływ na płytki krwi. Należą do nich np. atypowe leki przeciwpsychotyczne, pochodne fenotiazyny, preparaty z grupy trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, niesteroidowe leki przeciwzapalne, kwas acetylosalicylowy, dipirydamol czy tyklopidyna. Osoby, u których występuje zwiększone prawdopodobieństwo do występowania krwawień należy poddać ścisłej obserwacji.

Doświadczenie odnośnie stosowania escytalopramu podczas leczenia elektrowstrząsami jest ograniczone. Zaleca się zachowanie ostrożności.

Jednoczesna terapia z lekami o działaniu serotoninergicznym, np. tramadolem, tryptofanem, sumatryptanem oraz innymi tryptanami może prowadzić do wystąpienia zespołu serotoninowego. Jeżeli u pacjenta pojawią się objawy zespołu serotoninowego, takie jak pobudzenie, drgawki, drżenia mięśni czy hipertermia, konieczne jest odstawienie leku Nexpram.

Interakcje z innymi lekami

Przyjmowanie preparatu może nie być możliwe ze względu na jednoczesne zażywanie innych leków. Wśród substancji, których nie należy łączyć z escytalopramem znajdują się:

• nieselektywne i nieodwracalne inhibitory MAO – przyjmowanie tabletek Nexpram można rozpocząć dopiero po 14 dniach od chwili odstawienia inhibitora MAO. Z kolei po zakończeniu leczenia escytalopramem należy zachować co najmniej 7 dni przed wdrożeniem inhibitorów MAO,
• inhibitory MAO-A – łączne podanie leków może zwiększać ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego. Jeżeli stan pacjenta wymaga terapii skojarzonej z escytalopramem, to należy stosować możliwie najniższą dawkę leku, a w trakcie leczenia ściśle monitorować stan chorego,
• antybiotyk linezolid - jest nieselektywnym odwracalnym inhibitorem MAO,
• selegilina - jako inhibitor MAO-B zwiększa ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego,
• leki, które mogą wydłużać odstęp QT w badaniu EKG – wśród nich znajdują się przeciwarytmiczne środki farmakologiczne klasy IA i III oraz preparaty przeciwpsychotyczne, np. pimozyd, haloperydol czy pochodne fenotiazyny,
• trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne,
• wybrane leki przeciwbakteryjne - np. erytromycyna IV, sparfloksacyna, moksyfloksacyna, pentamidyna oraz leki przeciw malarii,
• niektóre leki przeciwhistaminowe – m.in. mizolastyna i astemizol.

Nexpram należy stosować ostrożnie podczas jednoczesnego zażywania leków, które mają wpływ na obniżenie progu drgawkowego. Należą do nich trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, inne SSRI, preparaty neuroleptyczne, bupropion, meflochina i tramadol.

Nexpram w ciąży

Lek nie powinien być stosowany u kobiet ciężarnych, chyba że wdrożenie terapii jest absolutnie konieczne. Przed rozpoczęciem podawania Nexpram w ciąży należy dokładnie rozważyć stosunek korzyści do ryzyka. W przypadku rozpoznania ciąży nie należy nagle odstawiać leku. Po porodzie konieczne jest ścisłe monitorowanie noworodka, szczególnie gdy lek stosowany był w III trymestrze. Preparaty SSRI oraz SNRI przyjmowane w późniejszym okresie ciąży mogą spowodować u noworodka:

• zaburzenia oddechowe,
• bezdech,
• sinicę,
• drgawki,
• wahania ciepłoty ciała,
• trudności w karmieniu,
• wymioty,
• hipoglikemię,
• zmniejszone lub wzmożone napięcie mięśniowe,
• hiperrefleksję,
• drżenie mięśniowe,
• drażliwość,
• pobudzenie,
• letarg,
• ciągły płacz,
• senność,
• trudności w zasypianiu.

Objawy te występują zazwyczaj tuż po porodzie lub w ciągu pierwszych 24 godzin życia dziecka. Ponadto przyjmowanie leków przeciwdepresyjnych w ciąży, zwłaszcza w ostatnim etapie, może prowadzić do wystąpienia przetrwałego nadciśnienia płucnego u noworodka.

Nexpram a karmienie piersią

Przypuszcza się, że substancja czynna zawarta w preparacie przenika do pokarmu kobiecego. Nie zaleca się stosowania tabletek Nexpram podczas karmienia piersią.