Saxenda

1. Saxenda co to jest
2. Dawkowanie preparatu
3. Możliwe skutki uboczne
4. Środki ostrożności
5. Saxenda w ciąży
6. Saxenda a karmienie piersią
7. Interakcje z innymi lekami

Saxenda co to jest

Roztwór do wstrzykiwań Saxenda stosuje się do kontroli masy ciała u osób dorosłych z otyłością lub nadwagą, łącznie z odpowiednio dopasowaną dietą oraz wysiłkiem fizycznym. Lek wydawany jest wyłącznie na receptę i nie podlega refundacji. W opakowaniu znajdują się 3 wstrzykiwacze zawierające po 3 ml preparatu.

Substancją czynną leku jest liraglutyd. Przypomina on ludzki hormon GLP-1, który wydzielany jest po posiłku w jelitach. Wywiera wpływ na receptory kontrolujące apetyt w mózgu - wiąże z receptorem GLP-1, a następnie aktywuje go, zmniejszając uczucie głodu i powodując poczucie sytości. W efekcie dochodzi do zmniejszenia spożycia pokarmu i spadku masy ciała pacjenta. Należy podkreślić, że Saxenda powoduje obniżenie wagi zwłaszcza w związku z utratą tkanki tłuszczowej, a ilość tkanki tłuszczowej trzewnej zmniejsza się w większym stopniu, niż ilość tkanki tłuszczowej podskórnej. Przez pacjentów preparat jest często postrzegany jako lek na odchudzanie na receptę. Poza oddziaływaniem na łaknienie stymuluje wydzielanie insuliny i ogranicza wydzielanie glukagonu zależnie od stężenia glukozy. W efekcie u pacjenta obserwuje się obniżenie stężenia glukozy we krwi, zarówno na czczo, jak i po posiłku. Substancja czynna, w porównaniu do placebo, nie wpływa na zwiększenie wydatku energetycznego.

1 ml roztworu do wstrzykiwań Saxenda zawiera 6 mg liraglutydu.
Pozostałe składniki: fosforan dwuwodny disodu, glikol propylenowy, fenol, kwas chlorowodorowy, wodorotlenek sodu do dostosowania pH, woda do wstrzykiwań.

Wskazania do stosowania

Roztwór Saxenda powinien być stosowany łącznie z dietą charakteryzującą się obniżoną kalorycznością oraz odpowiednio dopasowanym, zwiększonym wysiłkiem fizycznym. Preparat wykorzystywany jest w celu kontroli masy ciała pacjentów, u których na podstawie wskaźnika BMI stwierdzona została:

• otyłość (BMI większe bądź równe 30),

lub

• nadwaga (BMI w przedziale 27-30), której towarzyszy co najmniej 1 choroba związana ze zbyt wysoką masą ciała, np.: zaburzenia gospodarki węglowodanowej (cukrzyca typu 2, stan przedcukrzycowy), nadciśnienie tętnicze, obturacyjny bezdech senny, dyslipidemia.

Jeśli po upływie 12 tygodni przyjmowania dawki dobowej 3 mg leku pacjent nie straci minimum 5% początkowej masy ciała, należy przerwać leczenie.

Kiedy nie stosować tego leku

Roztwór do wstrzykiwań Saxenda nie może być wykorzystany w terapii otyłości lub nadwagi, jeżeli wiadomo, że u pacjenta występuje nadwrażliwość na liraglutyd lub którykolwiek składnik zawarty w preparacie. Z uwagi na brak danych o bezpieczeństwie i skuteczności stosowania nie zaleca się podawania leku pacjentom powyżej 75 lat, leczonych innymi preparatami w celu kontroli masy ciała bądź preparatami, które mogą powodować wzrost masy ciała, pacjentom z otyłością wtórną spowodowaną zaburzeniami endokrynologicznymi lub zaburzeniami odżywiania i osobom, u których występują ciężkie zaburzenia czynności wątroby lub nerek. Zaburzenia o łagodnym lub umiarkowanym natężeniu nie stanowią przeciwwskazania do terapii.

Dawkowanie preparatu

Lek przeznaczony jest do stosowania u pacjentów dorosłych. Ze względu na postać podawany jest w postaci wstrzyknięcia podskórnego w udo, ramię lub jako zastrzyki w brzuch (powłoki brzuszne). Zaleca się podawanie leku o stałej porze, przy czym godzina oraz miejsce podania mogą ulec zmianie bez konieczności dostosowywania dawki.

Dawkowanie Saxenda powinno rozpocząć się od dawki początkowej, która wynosi 0,6 mg raz na dobę. Takie postępowanie ma na celu zwiększenie tolerancji leku przez organizm człowieka. Następnie dawkowanie ulega stopniowemu zwiększaniu o 0,6 mg leku na dobę, przy czym okresy pomiędzy zwiększaniem dawki nie powinny być krótsze niż tydzień. Zwiększanie dawki powinno być kontynuowane aż do momentu osiągnięcia maksymalnej dobowej dawki, wynoszącej 3 mg na dobę. Większe dawki nie są zalecane. W okresie zwiększania dobowego podania leku konieczne jest prowadzenie obserwacji pacjenta oraz jego reakcji na stosowaną kurację. Jeżeli w kolejnych dwóch tygodniach po zwiększeniu dawki widać wyraźnie, że produkt nie jest dobrze tolerowany przez organizm chorego, należy rozważyć zasadność dalszej terapii oraz rezygnację z zakończenia stosowania preparatu.

Rozpoczynając podanie Saxenda należy rozważyć zmniejszenie dawki jednocześnie stosowanej insuliny lub substancji zwiększających wydzielanie tego hormonu, jak pochodne sulfonylomocznika, w celu obniżenia ryzyka wystąpienia hipoglikemii. Należy pamiętać, że lek nie powinien być stosowany łącznie z innym agonistą receptora GLP-1. Nie badano skuteczności oraz bezpieczeństwa preparatu u pacjentów poniżej 18 roku życia.

Możliwe skutki uboczne

Działania niepożądane obserwowane podczas kuracji lekiem Saxenda pogrupowane zostały ze względu na częstotliwość ich występowania: bardzo często, często, niezbyt często oraz rzadko występujące. Wśród bardzo często obserwowanych skutków ubocznych wskazano pojawianie się dolegliwości ze strony układu pokarmowego takie, jak:

• nudności,
• biegunka,
• wymioty,
• zaparcia.

Wśród często wymienianych działań niepożądanych znajdują się natomiast:

• hipoglikemia,
• zawroty głowy,
• bezsenność,
• zaburzenia smaku,
• uczucie suchości w jamie ustnej,
• stan zapalny żołądka,
• dyspepsja,
• refluks żołądkowo-przełykowy,
• bóle w nadbrzuszu,
• wzdęcia brzucha,
• nadmierna produkcja gazów jelitowych,
• odbijanie się,
• reakcje miejscowe w miejscu wstrzyknięcia preparatu,
• kamica żółciowa,
• podwyższone stężenie lipazy i amylazy,
• zmęczenie,
• astenia.

Wśród efektów niepożądanych towarzyszących terapii, które występują u pacjentów niezbyt często znajdują się:

• tachykardia,
• odwodnienie,
• stan zapalny trzustki,
• zapalenie pęcherzyka żółciowego,
• złe samopoczucie,
• pokrzywka.

Natomiast rzadko zgłaszane przez pacjentów skutki uboczne dotyczyły pojawienia się reakcji anafilaktycznych, zaburzeń czynności nerek, a także ostrej niewydolności nerek.

Środki ostrożności

Zastrzyki Saxenda w niektórych przypadkach wymagają zachowania szczególnych środków ostrożności podczas stosowania, a niektóre choroby towarzyszące stanowią przeciwwskazanie do terapii lekiem.

U osób chorujących na cukrzycę należy pamiętać, że lek nie może być wykorzystywany jako zamiennik insuliny. Pacjenci z cukrzycą typu II, którzy przyjmują liraglutyd łącznie z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną są narażeni na zwiększone ryzyko hipoglikemii. Można je obniżyć poprzez zmniejszenie dawki pochodnej sulfonylomocznika lub insuliny. Należy jednak mieć na uwadze, że u cukrzyków, którzy są zależni od insuliny nagłe zmniejszenie jej dawki lub odstawienie może doprowadzić do wystąpienia cukrzycowej kwasicy ketonowej.

Z uwagi na brak wystarczającego doświadczenia stosowania terapii lub braku dowodów, czy kontrola wagi ciała za pomocą leku jest bezpieczna i skuteczna, Saxenda nie jest zalecana w następujących grupach pacjentów:

• seniorzy po ukończeniu 75 roku życia,
• osoby ze zdiagnozowaną zastoinową niewydolnością serca klasy IV (zgodnie z klasyfikacją NYHA),
• pacjenci cierpiący na ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby,
• osoby z otyłością wtórną spowodowaną zaburzeniami endokrynologicznymi lub zaburzeniami odżywiania,
• osoby przyjmujące inne preparatami na kontrolę masy ciała,
• osoby stosujące leki, w efekcie których dochodzić może do zwiększenia masy ciała,
• pacjenci z nieswoistym zapaleniem jelit lub gastroparezą cukrzycową.

Jeśli pacjent choruje na nieswoiste zapalenie jelit lub gastroparezę cukrzycową, to przyjmowanie liraglutydu może przyczynić się do wystąpienia przemijających skutków ubocznych ze strony układu pokarmowego, jak wymioty, nudności i biegunka. 

Należy zachować ostrożność podczas leczenia preparatem:

• w przypadku pacjentów z zaburzeniami funkcjonowania wątroby o charakterze łagodnym lub umiarkowanym,
• u osób zmagających się z chorobami tarczycy.

Prowadzone badania kliniczne wykazały, że u pacjentów stosujących liraglutyd częściej dochodziło do niektórych schorzeń, niż w grupie przyjmującej placebo. Dotyczy to np. kamicy żółciowej, zapalenia pęcherzyka żółciowego oraz zwiększenie częstości akcji serca (objawia się m.in. kołataniem serca, uczuciem gwałtownego bicia serca podczas spoczynku). Konieczne jest poinformowanie pacjenta o symptomach tych schorzeń. Częstość akcji serca należy systematycznie kontrolować w trakcie terapii. Jeśli wzrost częstości akcji serca w spoczynku jest długotrwały i istotny klinicznie, stosowanie leku należy zakończyć.

Jeśli u pacjenta w trakcie terapii podejrzewa się zapalenie trzustki, preparat należy odstawić. W przypadku potwierdzenia diagnozy nie należy wznawiać terapii liraglutydem.

Podczas leczenia pacjenci muszą dbać o prawidłowe nawodnienie oraz zwracać uwagę na działania niepożadane ze strony układu pokarmowego, które mogą doprowadzić do nadmiernej utraty płynów. Zdarzały się przypadki, że w trakcie terapii agonistami receptora GLP-1 pojawiały się objawy przedmiotowe i podmiotowe odwodnienia. Mogą one obejmować nawet zaburzenia w funkcjonowaniu nerek oraz ostrą niewydolność nerek.

W ujęciu ogólnym lek nie wpływa na sprawność psychomotoryczną pacjenta, a tym samym na zdolność do prowadzenia pojazdów. Jednakże jeśli na skutek leczenia pojawią się zawroty głowy, to zaleca się zachowanie ostrożności w czasie kierowania pojazdami czy obsługi urządzeń mechanicznych. Zawroty głowy pojawiały się najczęściej w trakcie 3 pierwszych miesięcy terapii.

Saxenda w ciąży

Stosowanie leku Saxenda u kobiet ciężarnych jest niezalecane. Dotychczas uzyskano jedynie ograniczone dane o bezpieczeństwie terapii w trakcie ciąży. Preparat nie powinien być przyjmowany także przez pacjentki, które starają się o dziecko.

Saxenda a karmienie piersią

Roztwór nie powinien być stosowany w okresie laktacji. Jak dotąd nie udowodniono, czy liraglutyd przenika do pokarmu kobiecego - nie wiadomo więc, czy przyjmowanie leku przez matkę jest bezpieczne dla karmionego piersią dziecka.

Interakcje z innymi lekami

Dotychczas nie zbadano, czy roztwór Saxenda wchodzi w interakcje z innymi preparatami. W przypadku niektórych substancji nie jest możliwe całkowite wykluczenie ryzyka interakcji o znaczeniu klinicznym. Do takich preparatów należą leki o wąskim indeksie terapeutycznym lub słabej rozpuszczalności. Zaleca się ostrożność przy stosowaniu liraglutydu łącznie z warfaryną lub innymi pochodnymi kumaryny – należy częściej oceniać wartość współczynnika INR. Ponadto zaobserwowano, że w warunkach in vitro istnieje bardzo niewielki potencjał interakcji farmakokinetycznych między liraglutydem, a innymi preparatami oddziałującmi na cytochrom P450 (CYP 450). Zauważono również niski potencjał wiązania liraglutydu z białkami osocza. Natomiast w przypadku połączenia leku Saxenda z atorwastatyną, digoksyną, lizynoprylem, paracetamolem, gryzeofulwiną lub innymi substancjami o dużej przenikalności i małej rozpuszczalności nie jest wymagane dostosowywanie dawki. Uważa się, że lek nie powinien wpływać na działanie środków antykoncepcyjnych.

Mimo, że liraglutyd nieznacznie opóźnia opróżnianie żołądka, to w badaniach nie zauważono, by  istotnie opóźniał wchłanianie innych preparatów przyjmowanych równocześnie drogą doustną. Z tego powodu nie jest wymagane dostosowywanie ich dawek.