Lorafen

Lorafen co to jest?

Lorafen to lek o właściwościach przeciwlękowych i nasennych. Wydawany jest wyłącznie na podstawie recepty i nie podlega refundacji. Substancją czynną zawartą w preparacie jest lorazepam. Produkt dostępny jest w dwóch wariantach, różniących się jego ilością:

• tabletki drażowane 1 mg, 25 sztuk,
• tabletki drażowane 2,5 mg, 25 sztuk.

Lek jest pochodną benzodiazepiny, która charakteryzuje się działaniem przeciwlękowym i nasennym. Działanie Lorafenu obserwowane jest w ramach wielu struktur ośrodkowego układu nerwowego, w szczególności w obrębie układu limbicznego oraz podwzgórza, czyli struktur, których zadaniem jest m.in. regulacja czynności emocjonalnych. Substancja czynna zawarta w preparacie nasila hamujące działanie neuronów GABA-ergicznych, zlokalizowanych w obrębie kory mózgowej, móżdżku, hipokampu, wzgórza oraz podwzgórza.

Mimo, iż lek wykorzystywany jest głównie w terapii przeciwlękowej lub jako preparat nasenny, posiada także słaby wpływ w zakresie rozluźnienia mięśni szkieletowych oraz niewielkie działanie przeciwdrgawkowe.

Pełny skład preparatu

1 tabletka Lorafen zawiera 1 mg lub 2,5 mg lorazepamu.
Substancje pomocnicze: skrobia ziemniaczana, karboksymetyloskrobia  sodowa, żelatyna, talk, magnezu stearynian, laktoza, alkohol poliwinylowy, maltodekstryna, sacharoza, tytanu dwutlenek.
Tabletki 2,5 mg zawierają również czerwień koszenilową (E-124).

Wskazania do stosowania

Lorafen należy stosować krótkotrwale i doraźnie. Wykorzystywany jest w leczeniu:

• zaburzeń lękowych o różnym pochodzeniu, towarzyszącym schorzeniom układu krążenia lub przewodu pokarmowego,
• zaburzeń snu, które wiążą się z występującym u pacjenta stanem wzmożonego lęku.

Kiedy nie stosować tego leku

Należy podkreślić, że leku nie można stosować u wszystkich pacjentów. Wśród przeciwwskazań wymienia się:

• nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu,
• ciężką niewydolność nerek,
• ciężką niewydolność wątroby,
• zespół bezdechu nocnego,
• ciężką niewydolność oddechową,
• jaskrę z wąskim kątem przesączania,
• ostrą porfirię,
• miastenię,
• zatrucie alkoholem,
• zatrucie lekami, które działają na ośrodkowy układ nerwowy,
• z uwagi na zawartość laktozy – dziedziczną nietolerancję galaktozy, niedobór laktazy typu Lappa oraz zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy,
• z uwagi na obecność sacharozy – dziedziczne zaburzenia nietolerancji fruktozy, niedobór sacharazy-izomaltazy oraz zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Tabletki z zawartością lorazepamu 2,5 mg ze względu na zawartość czerwieni koszenilowej mogą prowadzić do wystąpienia reakcji alergicznych.

Dawkowanie preparatu

Preparat przyjmuje się doustnie. Sposób dawkowania Lorafen określany jest przez lekarza prowadzącego, który uwzględnia przyczynę podania tabletek, a także indywidualny stan pacjenta. Zazwyczaj zaleca się, aby pacjenci dorośli oraz dzieci i młodzież powyżej 12 roku życia stosowali następujący schemat leczenia:

• W przypadku występowania zaburzeń lękowych terapia powinna rozpocząć się od dawki początkowej, która wynosi od 2 do 3 mg substancji czynnej na dobę w dawkach podzielonych na 2 lub 3. Jeżeli nie został uzyskany oczekiwany efekt terapeutyczny, dopuszcza się możliwość zwiększenia dawki do podtrzymującej, która wynosi najczęściej do 6 mg na dobę, również w 2-3 dawkach podzielonych. W razie konieczności dawkę leku należy zwiększać stopniowo, przy czym rozpoczyna się od zwiększania dawki wieczornej. Maksymalna dobowa dawka nie powinna przekraczać 10 mg.
• W leczeniu zaburzeń snu wywołanych lękiem zaleca się przyjmowanie jednorazowej dobowej dawki w ilości 2-4 mg lorazepamu przed snem.

W każdym wypadku zaleca się, by pacjent stosował najmniejsze dawki pozwalające na opanowanie objawów lęku.

Dzieci, które nie ukończyły jeszcze 12 roku życia nie powinny przyjmować preparatu Lorafen. Nie stwierdzono bezpieczeństwa jego stosowania ani skuteczności w tej grupie wiekowej.

Rozpoczęcie terapii należy poprzedzić dokładnym wywiadem lekarskim, podczas którego lekarz będzie mógł ocenić, czy zachodzą okoliczności wymagające modyfikacji standardowego dawkowania. U osób starszych najczęściej powinno się zmniejszyć dobowe ilości leku do połowy dawki standardowej dawki zalecanej osobom dorosłym. Mniejsze dawki zaleca się również osobom osłabionym i z niewydolnością oddechową. Indywidualny schemat postępowania powinien zostać opracowany dla osób, u których występują zaburzenia związane z czynnością wątroby lub nerek.

Jak odstawić Lorafen? Rezygnacja z terapii wymaga szczególnego postępowania. Należy pamiętać, że leku nie powinno odstawiać się nagle, lecz konieczne jest stopniowe zmniejszanie dawki.

Możliwe skutki uboczne

Lorafen, jak wiele preparatów, może wywoływać u niektórych pacjentów wystąpienie działań niepożądanych. Ich prawdopodobieństwo wzrasta u osób w wieku podeszłym i dzieci. Mogą przybierać różny charakter i pojawiają się z różną częstotliwością. Zdarzały się przypadki wystąpienia

• drażliwości,
• niepokoju,
• złości,
• agresji,
• wściekłości,
• urojeń,
• pobudzenia,
• halucynacji,
• koszmarów sennych,
• psychoz,
• zaburzeń osobowości.

W razie ich pojawienia się konieczne jest natychmiastowe przerwanie leczenia.

Lek bardzo często powoduje wystąpienie nadmiernej senności i spowolnienia reakcji. Często  u pacjentów obserwowano osłabienie mięśni.

Rzadko notuje się:

• reakcje alergiczne występujące w obrębie skóry, jak pokrzywka, świąd lub wysypka,
• zaburzenia emocjonalne,
• euforię,
• brak samokontroli,
• dezorientację,
• impulsywność,
• zaburzenia snu,
• ujawnienie się depresji gdy istniała przed rozpoczęciem terapii i nie została wcześniej zdiagnozowana,
• stany splątania i dezorientacji,
• zawroty i bóle głowy,
• ataksję,
• zaburzenia widzenia, w szczególności takie jak podwójne widzenie lub niewyraźne widzenie,
• obniżenie ciśnienia tętniczego krwi (nieznaczne),
• problemy żołądkowe,
• nudności,
• uczucie suchości w jamie ustnej,

• podwyższenie (niewielkie) aktywności aminotransferazy,
• zaburzenia czynnościowe wątroby z pojawieniem się żółtaczki,

Możliwe jest także, jak w przypadku innych benzodiazepinów, pojawienie się zaburzeń pamięci i dyzartrii z zamazaną mową i nieprawidłowym wymawianiem.

Bardzo rzadko występują:

• zaburzenia w morfologii krwi,
• reakcje anafilaktoidalne oraz anafilaktyczne,
• drżenie,
• śpiączka,
• reakcje pozapiramidowe.

Pewne skutki uboczne Lorafenu pojawiają się z nieustaloną częstotliwością. Należą do nich:

• reakcje paradoksalne – najczęściej pojawiają się po spożyciu alkoholu lub u osób chorych psychicznie bądź w podeszłym wieku, należą do nich niepokój psychoruchowy, drgawki, drżenie mięśni, zwiększona pobudliwość i agresywność, bezsenność.
• brak apetytu,
• myśli i próby samobójcze,
• uzależnienia psychiczne i/lub fizyczne od leku,
• bóle w klatce piersiowej,
• bradykardia,
• zatrzymanie lub nietrzymanie moczu,
• zaburzenia libido,
• zaburzenia miesiączkowania,
• omdlenia,
• ogólne osłabienie.

W trakcie przyjmowania preparatu możliwe jest pojawienie się efektu ubocznego w postaci niepamięci następczej. Ryzyko jej wystąpienia rośnie przy wyższych dawkach. Niepamięć następcza pojawia się najczęściej po upływie kilku godzin od zażycia leku, może towarzyszyć jej nieadekwatne do sytuacji zachowanie. Aby zapobiec jej wystąpieniu, pacjent powinien spać nieprzerwanie przez 7-8 godzin na dobę.

Środki ostrożności

Podczas zażywania tabletek Lorafen należy zachować szczególną ostrożność, jeśli stosowany jest w dłuższym okresie czasu. Wówczas jego skuteczność może ulec osłabieniu. W trakcie przedłużonego przyjmowania leku zaleca się wykonywanie okresowo morfologii krwi z rozmazem i analizy moczu.

Preparat należy stosować ostrożnie u osób chorych na porfirię, ponieważ istnieje ryzyko nasilenia jej objawów. Ostrożności wymaga także terapia osób z jaskrą z otwartym kątem przesączenia, jeżeli choroba jest prawidłowo leczona.

Ryzyko wystąpienia psychicznego lub fizycznego uzależnienia rośnie wraz ze zwiększaniem dawki leku oraz wydłużeniem czasu, w jakim pacjent kontynuuje terapię. Ponadto czynnikiem zwiększającym ryzyko uzależnienia od preparatu Lorafen jest stwierdzone w wywiadzie uzależnienie od alkoholu, narkotyków lub innych leków, a także występowanie u pacjenta zaburzeń osobowości. Osoby uzależnione od alkoholu, leków lub narkotyków w trakcie terapii muszą znajdować się pod kontrolą lekarza. Jeżeli doszło do rozwoju uzależnienia, nagłe odstawienie Lorafenu wywołuje wystąpienie objawów odstawiennych.

Schemat odstawiania wymaga stopniowego zmniejszania kolejnych dawek. Kontrola lekarska podczas wycofywania terapii konieczna jest u osób, które stosowały preparat dłużej, niż 4 tygodnie lub przyjmowały go w dużych dawkach.  W ulotce zaznaczono, że odstawianie tabletek Lorafen może wywołać przejściowe nasilenie objawów, które były przyczyną rozpoczęcia leczenia, a także niepokój. Z tego względu preparat należy odstawić ostrożnie. Objawy odstawienne charakterystyczne dla benzodiazepin o krótkim czasie działania mogą pojawić się także pomiędzy dawkami leku, szczególnie wtedy, gdy stosowany jest w dużych ilościach.

Leków z grupy benzodiazepin nie zaleca się stosować w leczeniu zaburzeń psychotycznych, lęku związanego z depresją oraz w monoterapii depresji z uwagi na możliwość nasilenia myśli samobójczych.

Zanim zostanie podjęta decyzja co do rozpoczęcia terapii, konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu chorobowego z pacjentem w celu uzyskania informacji nie tylko na temat chorób, ale również przyjmowanych leków. Lekarz powinien wiedzieć o wszystkich przyjmowanych przez pacjenta preparatach obecnie lub w ostatnim czasie, a także tych, które pacjent zamierza zacząć stosować. Szczególnie istotna jest informacja o zażywaniu inhibitorów enzymu cytochromu P450. Ma to bardzo duże znaczenie w procesie terapeutycznym, gdyż mogą one modyfikować działanie substancji czynnej leku Lorafen.

Niektóre inhibitory enzymów cytochromu P450, do których należą m.in. cymetydyna, fluwoksamina, omeprazol, disulfiram, fluoksetyna, ketokonazol i erytromycyna wpływają zwalniająco na biotransformację lorazepamu, co może nasilać jego działanie.

Natomiast induktory enzymów cytochromu P450, takie jak ryfampicyna, karbamazepina czy fenytoina, wpływają przyspieszająco na biotransformację lorazepamu oraz mogą osłabić jego działanie.

Wśród leków, które mogą wchodzić w interakcje z Lorafenem i o których trzeba koniecznie poinformować lekarza, wymienić można preparaty charakteryzujące się działaniem depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy. Wśród nich znajdują się:

• neuroleptyki,
• leki antypsychotyczne,
• leki uspokajające i przeciwlękowe,
• leki przeciwdepresyjne,
• leki nasenne,
• leki przeciwpadaczkowe,
• przeciwbólowe leki narkotyczne,
• leki przeciwhistaminowe, charakteryzujące się także działaniem uspokajającym,
• środki wykorzystywane do znieczulenia ogólnego,
• leki powodujące zwiotczenie mięśni szkieletowych.

Ich zastosowanie łącznie z benzodiazepinami nasila działanie uspokajające oraz zwiększa wpływ na parametry hemodynamiczne i układ oddechowy pacjenta. Ponadto przyjmowanie narkotycznych leków przeciwbólowych łącznie z lorazepamem może sprawiać, że u pacjenta nasili się uczucie euforii, co z kolei może wiązać się z dużo szybszym uzależnieniem psychicznym od leku.

Stosowane przez kobiety doustne środki antykoncepcyjne mogą wpływać osłabiająco na działanie substancji czynnej preparatu.

Interakcje z alkoholem

Substancje pod żadnym pozorem nie powinny być ze sobą łączone, gdyż zachodzi między nimi poważna interakcja. Spożywanie alkoholu przez pacjentów przyjmujących Lorafen wywołuje wzrost ryzyka występowania działań niepożądanych. Stwierdzono, że alkohol wzmacnia oddziaływanie lorazepamu na ośrodkowy układ nerwowy pacjenta. Połączenie benzodiazepin z alkoholem może również wywołać sumowanie się ich depresyjnego wpływu na ośrodkowy układ nerwowy. Interakcja potencjalnie może doprowadzić nawet do zgonu pacjenta. Połączenie benzodiazepin i alkoholu badacze wiążą ze złożonym zachowaniem w trakcie snu oraz zgonami spowodowanymi wystąpieniem niepożądanych reakcji polekowych.

Lorafen w ciąży

Przyjmowanie preparatu u kobiet ciężarnych jest przeciwwskazane, szczególnie gdy jest to I lub III trymestr ciąży. Badania przedkliniczne wykazują, że substancja ma działanie  teratogenne na rozwijający się płód. Pacjentki planujące ciąże lub podejrzewające, że mogły w nią zajść powinny skonsultować się z lekarzem, który określi dalsze postępowanie.

Lorafen a karmienie piersią

Karmienie piersią przy jednoczesnym stosowaniu leku nie jest zalecane. Producent preparatu zaznacza, że jeżeli zachodzi konieczność jego podania kobiecie w okresie laktacji, należy zrezygnować z karmienia dziecka piersią.

Dystrybutor na terenie Polski: Polfa Tarchomin S.A.