Bibloc

Bibloc co to jest?

Bibloc to lek z grupy beta-adrenolityków zwalniający czynność serca. Dostępny jest na receptę i nie podlega refundacji. Występuje w dwóch postaciach:

• tabletki powlekane Bibloc w opakowaniach po 30 lub 60 sztuk,
• kapsułki twarde Bibloc ASA w opakowaniach po 30 sztuk.

Substancją czynną zawartą w obu wersjach leku jest fumaran bisoprololu. Kapsułki twarde zawierają także drugą substancję czynną - kwas acetylosalicylowy.

Fumaran bisoprololu obniża aktywność reniny w osoczu krwi. U osób ze zdiagnozowaną chorobą niedokrwienną serca lek spowalnia czynność mięśnia sercowego, zmniejsza objętość wyrzutową oraz zapotrzebowanie serca na tlen. Hipotensyjne właściwości preparatu nie zostały dotychczas wystarczająco wyjaśnione. Zawarty w Bibloc ASA kwas acetylosalicylowy zatrzymuje agregację płytek krwi poprzez blokowanie w nich cyklooksygenazy, co zatrzymuje syntezę tromboksanu A2.

Pełny skład preparatu

1 tabletka powlekana Bibloc zawiera odpowiednio 1,25 mg, 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7 mg lub 10 mg fumaranu bisoprololu.
Pozostałe składniki: wodorofosforan bezwodny wapnia, celuloza mikrokrystaliczna, skrobia żelowana, kukurydziana, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian, laktoza jednowodna, hypromeloza, tytanu dwutlenek E 171, makrogol 4000.

1 kapsułka twarda Bibloc ASA zawiera 5 mg lub 10 mg fumaranu bisoprololu oraz 75 mg kwasu acetylosalicylowego.
Pozostałe składniki: skrobia kukurydziana, celuloza mikrokrystaliczna, magnezu stearynian, kwas stearynowy, alkohol poliwinylowy, częściowo uwodniony, tytanu dwutlenek E171, talk, lecytyna sojowa E322, guma ksantanowa.

Wskazania do stosowania

Ten środek farmakologiczny jest przeznaczony dla osób dorosłych. Tabletki powlekane stosuje się w leczeniu stabilnej, przewlekłej niewydolności serca z zaburzoną czynnością skurczowa lewej komory, w terapii skojarzonej z inhibitorami ACE, lekami moczopędnymi lub gdy zachodzi taka potrzeba - z glikozydami naparstnicy. Ponadto tabletki 5 i 10 mg wykorzystuje się także w terapii dławicy piersiowej i nadciśnienia tętniczego.

Kapsułki Bibloc ASA są stosowane w leczeniu nadciśnienia tętniczego i dławicy piersiowej u pacjentów, którzy wcześniej przyjmowali pojedyncze składniki tego leku.

Kiedy nie stosować tego leku

Podstawowym przeciwwskazaniem do przyjmowania preparatu jest nadwrażliwość na którykolwiek jego składnik. Ponadto nie należy stosować żadnego wariantu Bibloc, jeżeli u pacjenta występuje:

• uczulenie na soję lub orzeszki ziemne,
• ostra niewydolność serca lub incydent dekompensacji niewydolności serca, który wymaga dożylnego podania leków inotropowych,
• wstrząs kardiogenny,
• blok przedsionkowo-komorowym II lub III stopnia, jeżeli pacjent nie posiada stymulatora serca,
• zespół chorego węzła zatokowego,
• blok zatokowo-przedsionkowy,
• objawowa bradykardia,
• objawowe niedociśnienie tętnicze,
• ciężka astma oskrzelowa,
• ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc,
• ciężka postać choroby zarostowej tętnic obwodowych,
• ciężka postać choroby Raynauda,
• nieleczony guz chromochłonny,
• kwasica metaboliczna.

Przeciwwskazania do stosowania Bibloc ASA stanowią również:

• dolegliwości ze strony układu pokarmowego lub ból żołądka, jakie pojawiały się po wcześniejszym stosowaniu preparatu,
• ciężka niewydolność wątroby lub nerek,
• ostre owrzodzenie żołądka i/lub krwawienie z żołądka lub jelit,
• krwawienia z naczyń mózgowych w wywiadzie,
• skaza krwotoczna lub zaburzenia krzepnięcia, np. hemofilia i hipoprotrombinemia,
• niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej,
• dna moczanowa,
• przyjmowanie metotreksatu w dawkach powyżej 15 mg na tydzień,
• III trymestr ciąży, jeśli lek ma być podawany w dawkach powyżej 100 mg na dobę,
• karmienie piersią.

Dawkowanie preparatu

Schemat dawkowania, a także wysokość dawki ustalana jest przez lekarza, który uwzględnia przyczynę rozpoczęcia terapii oraz indywidualny stan pacjenta.

Tabletki powlekane Bibloc

Tabletki należy przyjmować rano, połykając w całości i popijając płynem. Można zażywać lek podczas posiłku.

W leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz dławicy piersiowej początkowo stosuje się 5 mg leku na dobę. Zazwyczaj skuteczna dawka terapeutyczna wynosi 10 mg na dobę. Nie należy przyjmować więcej niż 20 mg preparatu dziennie.

W stabilnej, przewlekłej niewydolności serca terapię rozpoczyna się od stosowania dawki 1,25 mg na dobę przez pierwszy tydzień. W drugim tygodniu należy zwiększyć dobową ilość leku do 2,5 mg, w trzecim - do 3,75 mg. Następnie przez 4 tygodnie należy przyjmować 5 mg preparatu dziennie, a w kolejnych 4 tygodniach - 7,5 mg. W terapii podtrzymującej zaleca się 10 mg leku na dobę, co stanowi maksymalną dopuszczalną dawkę. Podczas dopasowywania dawki, a także po jej ustaleniu może pojawić się bradykardia, pogorszenie niewydolności serca oraz niedociśnienie tętnicze. Objawy te mogą wystąpić nawet w pierwszym dniu terapii, dlatego w trakcie dobierania dawki konieczne jest monitorowanie tętna i ciśnienia tętniczego pacjenta oraz obserwowanie, czy nie występują objawy pogorszenia niewydolności serca

Kapsułki Bibloc ASA

Lek należy przyjmować doustnie. Zaleca się stosowanie 1 kapsułki na dobę.

Odstawienie leku

Odstawienie Bibloc wymaga zachowania ostrożności. Terapii nie należy przerywać nagle, lecz zaleca się, aby co tydzień zmniejszać dawkę leku o połowę. U pacjentów z chorobą wieńcową nagłe odstawienie leku powoduje wzrost ryzyka zawału mięśnia sercowego i nagłego zgonu.

Szczególne grupy pacjentów

U osób zmagających się z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby od lekkich do umiarkowanych zalecana jest ostrożność, lecz zwykle nie ma konieczności modyfikacji dawkowania. Jeśli pacjent dodatkowo cierpi na niewydolność serca, dawkę należy zwiększać ostrożnie. W przypadku ciężkich zaburzeń czynności nerek (gdy klirens kreatyniny jest niższy niż 20 ml/min) oraz ciężkich zaburzeń wątroby nie powinno się przekraczać dobowej dawki 10 mg w tabletkach. Ponieważ Bibloc ASA zawiera kwas acetylosalicylowy, nie należy go stosować u osób z ciężką niewydolnością wątroby lub nerek.

Pacjenci w podeszłym wieku powinni rozpoczynać terapię tabletkami od możliwie najmniejszej dawki. W przypadku kapsułek Bibloc ASA najczęściej nie zachodzi konieczność zmiany standardowego dawkowania, jednak u niektórych osób 5 mg bisoprololu dziennie może nie być skuteczną dawką.

W leczeniu stabilnej, przewlekłej niewydolności serca tabletki można wykorzystywać, jeżeli nie występuje stan ostrej niewydolności serca. W tej chorobie stosuje się leczenie skojarzone, zazwyczaj z inhibitorami ACE, a jeżeli nie są one tolerowane przez pacjenta to zaleca się przyjmowanie antagonistów receptora angiotensyny II. Ponadto w terapii wykorzystywane są także leki moczopędne oraz β-adrenolityki, a w razie konieczności również glikozydy nasercowe. Na początku terapii należy przyjmować lek w małej dawce, a jej zwiększenie jest możliwe w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta.

Możliwe skutki uboczne

Jak wiele leków, tak również tabletki Bibloc może powodować występowanie działań niepożądanych.

Bardzo często u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca pojawiała się bradykardia.

Do często występujących skutków ubocznych należą: bóle oraz zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, wymioty, nudności, zaparcia, biegunki, ziębnięcie, drętwienie kończyn, niedociśnienie tętnicze, zmęczenie oraz u pacjentów z niewydolnością serca – nasilenie choroby i astenia.

Wśród niezbyt często pojawiających się działań niepożądanych znajdują się: bradykardia, zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, skurcz oskrzeli (u osób, ze zdiagnozowaną przewlekłą obturacyjną chorobą płuc lub astmą oskrzelową), kurcze mięśni, osłabienie siły mięśni, niedociśnienie ortostatyczne, depresja, zaburzenia snu, a u pacjentów chorujących na nadciśnienie tętnicze lub dławicę piersiową – nasilenie niewydolności serca i astenia.

Rzadko zgłaszano występowanie działań niepożądanych takich jak: zmniejszone wydzielanie łez, zaburzenia słuchu, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, reakcje nadwrażliwości (zaczerwienienie skóry, świąd, wysypka), zapalenie wątroby, koszmary senne, zaburzenia potencji, omamy, omdlenia, podwyższony poziom trójglicerydów we krwi, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych AlAT i AspAT.

Bardzo rzadko podczas przyjmowania tabletek zgłaszano: bóle w klatce piersiowej, zapalenie spojówek, łuszczycę lub jej nasilenie, wysypkę łuszczycopodobną oraz łysienie.

Wykaz skutków ubocznych Bibloc ASA obejmuje inne dolegliwości, ponieważ preparat zawiera także kwas acetylosalicylowy. Pełna lista działań niepożądanych dostępna jest w ulotce leku.

Środki ostrożności

W trakcie odstawiania leku konieczne jest zachowanie ostrożności. Terapii nie należy przerywać nagle, ponieważ zbyt radykalne odstawienie preparatu naraża pacjenta na wystąpienie niepożądanych objawów.

U pacjentów ze zdiagnozowaną przewlekłą niewydolnością serca zarówno wdrożenie terapii, jak i jej wycofanie wymaga ścisłego monitorowania stanu chorego. Ponadto jeśli u pacjenta z niewydolnością serca występują choroby współistniejące, jak cukrzyca insulinozależna typu I, ciężkie zaburzenia czynności wątroby lub nerek, wrodzona wada serca, kardiomiopatia restrykcyjna, organiczne wady zastawek powodujące istotne zaburzenia hemodynamiki lub zawał mięśnia sercowego w okresie ostatnich 3 miesięcy, konieczne jest zachowanie ostrożności w trakcie terapii.

Rozwagę należy zachować stosując preparat u osób z chorobą wieńcową. Radykalne przerwanie terapii zwiększa ryzyko wystąpienia zawału, a nawet zgonu pacjenta, dlatego zakończenie leczenia musi odbywać się pod kontrolą lekarza.

Zachowania ostrożności wymagają także, jeżeli występuje:

• skurcz oskrzeli w przebiegu astmy oskrzelowej lub obturacyjnej choroby dróg oddechowych,
• stosowanie ścisłej głodówki,
• jednoczesne stosowanie leczenia odczulającego, ponieważ bisoprolol może intensyfikować wrażliwość na alergeny i nasilać reakcje anafilaktyczne, a stosowanie adrenaliny nie zawsze pozwala uzyskać oczekiwany efekt terapeutyczny,
• cukrzyca, w przebiegu której występują duże wahania poziomu glukozy we krwi pacjenta, ponieważ lek może maskować objawy hipoglikemii, takie jak kołatanie serca, tachykardię lub intensywne pocenie się,
• blok przedsionkowo-komorowy I stopnia,
• dławica piersiowa Prinzmetala,
• nadciśnienie tętnicze lub dławica piersiowa w przebiegu niewydolności serca,
• miażdżyca zrostowa tętnic obwodowych, ponieważ może wystąpić nasilenie objawów choroby, zwłaszcza na początku leczenia.

U pacjentów z łuszczycą rozpoczęcie kuracji jest możliwe jedynie po przeprowadzeniu dokładnej analizy korzyści i ryzyka związanego z leczeniem.

W przypadku występowania guza chromochłonnego u pacjenta wdrożenie Bibloc możliwe jest dopiero po zastosowaniu preparatów blokujących receptory α-adrenergiczne.

Substancja czynna zawarta w preparacie może maskować objawy niedoczynności tarczycy.

Jeśli u pacjenta będzie wykonywany zabieg chirurgiczny, zazwyczaj nie zaleca się odstawiania leku. W razie takiej konieczności należy stopniowo zmniejszać dawkę i całkowicie zakończyć przyjmowanie bisoprololu 48 godzin przed znieczuleniem. Każdorazowo przy znieczuleniu należy poinformować lekarza anestezjologa o stosowaniu Bibloc, ponieważ substancje zawarte w preparacie mogą wchodzić w interakcje z innymi lekami stosowanymi w trakcie zabiegu oraz w okresie okołooperacyjnym.

Tabletki powlekane zawierają laktozę, dlatego nie powinny być stosowane u pacjentów, u których występuje dziedziczna nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy lub zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Interakcje z innymi lekami

Lek nie może być łączony z niektórymi preparatami, ponieważ mogą wystąpić interakcje zagrażające zdrowiu lub życiu pacjenta. Wśród środków farmakologicznych, których nie należy przyjmować podczas stosowania Bibloc znajdują się:

• leki przeciwarytmiczne I klasy, w tym m.in. dyzopiramid, chinidyna, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon, ponieważ nasilają one wpływ leku na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego oraz nasilają ujemne działanie inotropowe,
• antagoniści kanału wapniowego typu werapamil, a w mniejszym stopniu diltiazem, gdyż wykazują niekorzystne działanie na kurczliwość i przewodzenie przedsionkowo-komorowe. Ponadto dożylne podanie werapamilu osobom leczonym ß-adrenolitykami może wywoływać głębokie niedociśnienie i blok przedsionkowo-komorowy,
• leki przeciwnadciśnieniowe o działaniu odśrodkowym, np. metylodopa, klonidyna, rylmenidyna i moksonidyna, ponieważ mogą zmniejszać ośrodkowe napięcie współczulne, spowalniać czynność serca, zmniejszać pojemność wyrzutową serca i rozszerzać naczynia krwionośne.

Zaleca się zachowanie ostrożności, jeśli podczas stosowania Bibloc przyjmowane są:

• preparaty będące antagonistami wapnia z grupy dihydropirydyny, np. amlodypina i felodypina, ponieważ wzrasta ryzyko niedociśnienia, a w przypadku osób z niewydolnością serca interakcja może prowadzić do dalszego pogorszenia czynności komór serca,
• leki przeciwarytmiczne klasy III, np. amiodaron, ponieważ występuje ryzyko nasilenia wpływu na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego,
• leki parasympatykomimetyczne, gdyż mogą powodować wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwiększać prawdopodobieństwo bradykardii,
• ß-adrenolityki wykorzystywane miejscowo, jak np. krople do oczu stosowane w leczeniu jaskry, ponieważ istnieje ryzyko nasilenia ogólnoustrojowych działań bisoprololu,
• insulina oraz doustne przeciwcukrzycowe środki farmakologiczne, ze względu na nasilenie działania hipoglikemizującego oraz możliwość maskowania objawów hipoglikemii przez ß-blokery,
• preparaty znieczulające, ponieważ osłabiają odruchową tachykardię, jednocześnie zwiększając ryzyko niedociśnienia,
• glikozydy nasercowe, z uwagi na ich wpływ na wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwalnianie częstości pracy serca,
• niesteroidowe leki przeciwzapalne, ponieważ osłabiają działanie hipotensyjne bisoprololu,
• ß-sympatykomimetyki, np. dobutamina, izoprenalina, ponieważ połączenie ich z Bibloc powoduje wzajemne osłabienie działania leków,
• leki sympatykomimetyczne, jak np. noradrenalina lub adrenalina,
• leki przeciwnadciśnieniowe oraz inne, które mogą obniżać ciśnienie krwi, w tym trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, pochodne fenotiazyny i barbiturany.

Należy rozważyć, czy bezpieczne jest połączenie preparatu z:

• inhibitorami MAO, za wyjątkiem inhibitorów MAO-B,
• ryfampicyną,
• meflochiną,
• pochodnymi ergotaminy.

Interakcje z alkoholem

Łączenie Bibloc z alkoholem może wywoływać trudne do przewidzenia reakcje, dlatego podczas terapii należy powstrzymać się od jego spożywania.

Długotrwale picie alkoholu w ilościach umiarkowanych lub dużych powoduje wzrost ciśnienia tętniczego krwi, a także może osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe leku. Stan ostrego upojenia alkoholowego może nasilić niedociśnienie ortostatyczne, które wynika ze stosowania beta-blokerów o działaniu miejscowym oraz ogólnym.

Podczas stosowania Bibloc ASA spożywanie alkoholu może ponadto zwiększać ryzyko pojawienia się krwawień i owrzodzeń w układzie pokarmowym. Taka reakcje wynika z wydłużenia czasu krwawienia oraz nasilenia uszkodzeń błony śluzowej żołądka przez alkohol.

Bibloc w ciąży

Lek nie powinien być stosowany u kobiet ciężarnych, ponieważ może szkodliwie wpływać na przebieg ciąży oraz rozwój płodu. Leki z grupy preparatów β-adrenolitycznych zmniejszają łożyskowy przepływ krwi, co może doprowadzić do opóźnienia wzrostu płodu, obumarcia płodu, poronienia i przedwczesnego porodu. Negatywne skutki terapii mogą pojawić się także u noworodka. Lek może powodować wystąpienie hipoglikemii i bradykardii u dziecka.

Gdy stan kobiety ciężarnej wymaga podania β-adrenolityków, należy zastosować β₁-adrenolityki o działaniu selektywnym. Stosowanie preparatu Bibloc w ciąży jest dopuszczalne wyłącznie w sytuacjach absolutnej konieczności. Należy wówczas regularnie kontrolować przepływ maciczno-łożyskowy oraz rozwój płodu. Po porodzie konieczne jest monitorowanie stanu noworodka. Objawy świadczące o hipoglikemii i bradykardii występują zazwyczaj w pierwszych trzech dobach życia dziecka.

Kwasu acetylosalicylowy, który zawierają kapsułki Bibloc ASA może wywołać opóźnienie porodu i przedwczesne wewnątrzmaciczne zamknięcie przewodu tętniczego, a u noworodka nadciśnienie płucne, niewydolność zastawki trójdzielnej, zakrzepicę oraz uszkodzenie nerek mogące prowadzić do ich niewydolności i małowodzia.

Bibloc a karmienie piersią

Nie zbadano, czy bisoprolol przenika do pokarmu kobiecego. Wiadomo, że salicylany i ich metabolity w niewielkich ilościach są wydzielane do mleka matki. Dla bezpieczeństwa w okresie stosowania leku nie należy karmić piersią.