Tamiflu

1. Tamiflu co to jest
2. Dawkowanie preparatu
3. Możliwe skutki uboczne
4. Interakcje z innymi preparatami
5. Tamiflu w ciąży
6. Tamiflu a karmienie piersią

Tamiflu co to jest

Tamiflu to lek przeciwwirusowy stosowany w leczeniu grypy oraz w jej zapobieganiu. Dostępny jest za okazaniem recepty. Występuje w trzech wariantach o różnej zawartości substancji czynnej. Są to:

• kapsułki twarde 30 mg, 10 sztuk,
• kapsułki twarde 45 mg, 10 sztuk,
• kapsułki twarde 70 mg, 10 sztuk.

Substancja czynna to oseltamiwir - lek z grupy inhibitorów neuraminidazy. Jego właściwości pozwalają na łagodzenie objawów grypy, a nawet zapobieganie ich wystąpieniu u osób zarażonych. Preparat przeciwdziała przenikaniu wirusa do niezakażonych komórek w organizmie, jak również utrudnia uwalnianie jego nowych cząstek z zainfekowanych komórek. W ten sposób zapobiega rozprzestrzenianiu się wirusa grypy.

Pełny skład preparatu

1 kapsułka Tamiflu zawiera 30 mg, 45 mg lub 70 mg oseltamiwiru w postaci fosforanu.
Substancje pomocnicze to: skrobia wstępnie żelowana, talk, powidon, kroskarmeloza sodowa, stearylofumaran sodowy.
Otoczka kapsułki 30 mg zawiera żelatynę, żelaza tlenek żółty (E172), żelaza tlenek czerwony (E172), tytanu dwutlenek (E171).
Otoczka kapsułki 45 mg: żelatyna, żelaza tlenek czarny (E172), tytanu dwutlenek (E171).
Otoczka kapsułki 70 mg: żelatyna, żelaza tlenek żółty (E172), żelaza tlenek czerwony (E172), żelaza tlenek czarny (E172), tytanu dwutlenek (E171).
Barwnik, którym wykonano napisy: szelak (E904), tytanu dwutlenek (E171) i FD i C Blue 2 (indygotyna E132).

Wskazania do stosowania

Produkt przeznaczony jest do stosowania w leczeniu grypy o typowych objawach, w czasie gdy wiadomo, że jej wirus rozprzestrzenia się w środowisku pacjenta. Wskazany jest zarówno dla osób dorosłych, jak i na grypę u dzieci oraz terminowo urodzonych noworodków. Przyjmowanie kapsułek powinno nastąpić w przeciągu dwóch pierwszych dni od pojawienia się objawów. Przy takim czasie udowodniono skuteczność działania leku.

Tamiflu stosować można także w celu zapobiegania grypie po narażeniu na kontakt z wirusem, gdy krąży on w środowisku. Przyjmowanie preparatu w celach profilaktycznych wymaga indywidualnego podejścia. Pod uwagę należy wziąć okoliczności oraz charakterystykę populacji. U niemowląt, które nie ukończyły jeszcze 12 miesięcy, lek jest wskazany do podania w trakcie pandemii grypy. Również w przypadku pandemii, lub gdy rozprzestrzeniający się w środowisku wirus nie odpowiada szczepom zawartym w szczepionce, rozważyć można zastosowanie profilaktyki sezonowej za pomocą kapsułek u osób powyżej 1 roku życia.

Należy podkreślić, że substancja czynna leku nie zastępuje szczepionki na grypę. Zażywanie wszelkich preparatów przeciwwirusowych w celu zapobiegania i leczenia grypy powinno wynikać z oficjalnych zaleceń. Wskazanie, czy należy użyć oseltamiwiru, czy też innej substancji, uzależnione jest od specyfikacji obecnych w środowisku wirusów, ich wrażliwości na leki, a także skutków, jakie choroba powoduje w różnych populacjach i obszarach świata.

Kiedy nie stosować tego leku

Preparatu nie mogą stosować osoby, u których występuje nadwrażliwość na oseltamiwir w postaci fosforanu lub jakąkolwiek substancję zawartą w składzie leku.

Uwagi

Substancja czynna Tamiflu działa jedynie na choroby wywołane wirusem grypy oraz wyłącznie przez czas, w jakim preparat jest stosowany.

Jak dotąd nie ustalono, czy stosowanie oseltamiwiru jest bezpieczne i skuteczne u pacjentów wymagających natychmiastowej hospitalizacji oraz czy jest skuteczne u osób z obniżoną odpornością, przewlekłą chorobą układu oddechowego lub serca.

Preparat może wywołać wystąpienie działań neuropsychiatrycznych. Konieczna jest uważna obserwacja pacjenta pod kątem zmian zachowania.

Dawkowanie preparatu

Stosowanie leku należy rozpocząć jak najszybciej po zaobserwowaniu pierwszych objawów grypy lub kontakcie z zarażoną osobą. By lek był skuteczny należy zacząć przyjmować go nie później, niż 2 dni po wymienionych wyżej zdarzeniach. Kapsułki zażywa się doustnie. Osoby, które mają problem z ich połknięciem, gdy produkt w postaci zawiesiny nie jest dostępny, mogą poprosić o  jego sporządzenie w aptece. Jeżeli taka możliwość również nie istnieje, dopuszcza się sporządzenie zawiesiny z kapsułek Tamiflu w warunkach domowych. Szczegółowa instrukcja jej przygotowania znajduje się w ulotce preparatu.

Dawkowanie kapsułek Tamiflu zależy od wieku pacjenta oraz przyczyny podania. U osób dorosłych oraz młodzieży powyżej 13 roku życia zaleca się:

• w leczeniu grypy - 2 razy na dobę lek w dawce 75 mg, a czas trwania terapii wynosi 5 dni,
• zapobiegawczo po ekspozycji na wirus - 1 raz na dobę 75 mg leku, należy przyjmować go przez 10 dni,
• profilaktycznie w trakcie pandemii w środowisku - jednorazowo 75 mg w ciągu doby, czas stosowania może trwać do 6 tygodni.

W przypadku dzieci w przedziale wiekowym od 1 roku do 12 lat dawki uzależnione są od masy ciała pacjenta. W przebiegu grypy u dziecka terapię należy kontynuować przez 5 dni, a produkt zaleca w ilościach:

• dzieciom o wadze w zakresie 10-15 kg – 2 razy dziennie dawkę 30 mg,
• pacjentom o masie ciała w przedziale 15-23 kg – 2 razy w ciągu doby 45 mg leku,
• dzieciom o wadze 23-40 kg – 2 razy w ciągu doby dawkę 60 mg,
• w przypadku masy ciała powyżej 40 kg – tak jak w przypadku osób dorosłych 75 mg 2 razy na dobę.

Profilaktycznie, gdy dziecko było narażone na kontakt z wirusem, Tamiflu należy podawać przez 10 dni w dawkach:

• dzieciom o wadze w zakresie 10-15 kg – 30 mg 1 raz na dobę,
• dzieciom o masie ciała w przedziale 15-23 kg – 45 mg raz w ciągu doby,
• dzieciom o wadze 23-40 kg – 1 razy w ciągu doby 60 mg leku,
• w przypadku wagi ciała powyżej 40 kg – tak jak w przypadku osób dorosłych stosuje się 75 mg raz na dobę.

U niemowląt stosuje się dawki Tamiflu w przeliczeniu na wagę dziecka. Uwaga! Zalecane dawkowanie nie dotyczy wcześniaków urodzonych przed 36 tygodniem ciąży. Brak jest wystarczających danych odnośnie stosowania u nich preparatu. Istnieje podejrzenie, że z uwagi na niedojrzałe funkcje fizjologiczne wcześniaki mogą wymagać innego dawkowania. Terminowo urodzonym pacjentom w wieku od 0 do 12 miesięcy należy podawać:

• w leczeniu grypy - 3 mg leku na każdy kg masy ciała, 2 razy na dobę, przez 5 dni,
• w zapobieganiu po kontakcie z wirusem – połowę leczniczej dawki, czyli 3 mg preparatu na kg masy ciała 1 raz w ciągu doby, a czas przyjmowania wynosi 10 dni.

Badania w kierunku profilaktyki grypy lekiem w trakcie pandemii nie były prowadzone u dzieci w wieku od 0 do 12 lat.

Szczególne grupy pacjentów

Do szczególnych grup pacjentów, u których konieczna jest redukcja dawkowania leku, należą dorośli i młodzież w wieku 13-17 lat z niewydolnością nerek, u których klirens kreatyniny (CCr) wynosi mniej, niż 60 ml/min. Osoby z CCr mniejszym lub równym 10 ml/min z uwagi na brak dostępnych danych nie powinny zażywać kapsułek Tamiflu. Szczególnego dawkowania wymagają także osoby poddawane hemodializie lub dializowane otrzewnowo. U chorujących na niewydolność nerek niemowląt i dzieci młodszych, niż 12 lat nie można określić zalecanego dawkowania, ponieważ nie ma wystarczających danych klinicznych. 

Postępowanie po pominięciu dawki

W przypadku ominięcia kapsułki nie należy przyjmować dwóch na raz w celu jej uzupełnienia.

Przedawkowanie

W razie przyjęcia większej od zalecanej ilości preparatu konieczne jest natychmiastowe przerwanie jego stosowania oraz niezwłoczne zgłoszenie się do lekarza lub farmaceuty. Zazwyczaj przedawkowanie nie wiązało się z wystąpieniem objawów niepożądanych, a jeśli dochodziło do nich, miały przebieg podobny do opisanych niżej skutków ubocznych związanych z zalecanymi dawkami preparatu. Zauważa się, że przedawkowanie częściej zgłaszano u dzieci. Podając im lek, a także przygotowując go w postaci płynnej, należy zachować ostrożność.

Przerwanie terapii

W przypadku zaprzestania stosowania preparatu wcześniej, niż jest to zalecane, objawy grypy mogą wystąpić ponownie. Dlatego za każdym razem należy stosować produkt tak długo, jak zaleci lekarz. Nie zaobserwowano jednak, by przerwanie stosowania kapsułek niosło ze sobą objawy uboczne.

Możliwe skutki uboczne

Stosowaniu preparatu mogą towarzyszyć działania niepożądane. Wiele z nich wywołanych może być także grypą. Pewne objawy, które rzadko zgłaszane były po wprowadzeniu oseltamiwiru do obrotu, wymagają natychmiastowego wezwania lekarza. Należą do nich:

• zaburzenia wątroby, którymi mogą być żółtaczka, zaburzenia czynnościowe wątroby lub piorunujące zapalenie wątroby. Objawiają się zażółceniem skóry i białek oczy, zmianami w zachowaniu, odmiennym kolorem stolca,
• toksyczna martwica naskórka i zespół Stevensa-Johnsona, będące złożoną reakcją alergiczną, potencjalnie stanowiącą zagrożenie dla życia. Ma postać stanu zapalnego zewnętrznych, a nawet wewnętrznych warstw skóry o ciężkim przebiegu. Początkowe symptomy to ból gardła, gorączka, zmęczenie, przechodzące w pęcherze wysypki skórne oraz złuszczanie lub łuszczenie się dużych powierzchni skóry. Towarzyszyć im mogą obniżone ciśnienie krwi i problemy z oddychaniem,
• reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne, mające postać ciężkich reakcji alergicznych ze swędzącą wysypką, obrzękiem skóry i twarzy, obniżonym ciśnieniem krwi i problemami z oddychaniem,
• obrzęk naczynioruchowy, objawiający się nagłym i silnym obrzękiem skóry głównie w obrębie szyi i głowy, obejmujący również język i oczy. W jego przebiegu pacjent ma problemy z oddychaniem,
• krwawienia z przewodu pokarmowego,
• zaburzenia neuropsychiczne: zmieszanie, nienormalne zachowanie, halucynacje, omamy, niepokój, poruszenie, koszmary senne, drgawki i majaczenia, również ze zmianą świadomości. Występowały one często nagle i pojawiały się zwłaszcza u młodzieży i dzieci. W pojedynczych przypadkach prowadziły do samookaleczeń, mogących zakończyć się nawet zgonem. Należy pamiętać, że zaburzenia te występowały również w przebiegu grypy bez leczenia jej preparatem Tamiflu. W celu zapewnienia bezpieczeństwa należy uważnie obserwować pacjenta, zwłaszcza dzieci i młodzież.

Lekarza trzeba niezwłocznie poinformować także, gdy objawy choroby się nasilają, gorączka nie maleje lub gdy pacjent wielokrotnie wymiotuje.

Pozostałe skutki uboczne u pacjentów dorosłych i młodzieży

Poza wymienionymi wyżej dolegliwościami u dorosłych i młodzieży bardzo często pojawiają się bóle głowy i nudności.

Często dochodzi natomiast do: zapalenia nosogardła lub oskrzeli lub zatok, bólu gardła, kaszlu, opryszczki pospolitej, bezsenności, wodnistego wycieku z nosa, bólu żołądka, uczucia pełności w nadbrzuszu, wymiotów, rozstroju żołądka, bólu i zawrotów głowy, bólu kończyn, bólu, gorączki, zmęczenia.

Niezbyt często obserwowano: drgawki, reakcje nadwrażliwości, reakcje skórne, zaburzenia świadomości, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia czynności wątroby.

Rzadko pojawiały się małopłytkowość i nieprawidłowe widzenie.

Pozostałe skutki uboczne u dzieci poniżej 12 roku życia

W przypadku dzieci w wieku od 1 roku do 12 lat bardzo często pojawiały się skutki uboczne Tamiflu w postaci przekrwienia błony śluzowej, kaszlu i wymiotów.

W tej grupie wiekowej często występują natomiast: ból głowy, zapalenie ucha oraz inne objawy chorób uszu, zapalenie spojówek objawiające się zaczerwienieniem oczu i bólem lub wydzieliną w oku, nudności, bóle żołądka, rozstrój żołądka, wodnista wydzielina z nosa, uczucie pełności w nadbrzuszu.

Niezbyt często u dzieci w wieku 1-12 lat dochodziło do zaburzeń błony bębenkowej i zapalenia skóry.

U niemowląt od 0 do 12 miesiąca życia skutki uboczne są najczęściej podobne do występujących u dzieci starszych. Zgłaszano również wysypkę pieluszkową i biegunkę.

Interakcje z innymi preparatami

Przypuszcza się, że wystąpienie istotnych klinicznie interakcji Tamiflu z innymi lekami jest mało prawdopodobne. Wynika to z właściwości substancji czynnej oseltamiwiru – słabego jej wiązania z białkami oraz metabolizmu, który nie zależy od glukuronidazy i CYP450.

Jednoczesne stosowanie oseltamiwiru i amoksycyliny nie powoduje wykazania kinetycznych interakcji między substancjami. Nie zaobserwowano również farmakokinetycznych interakcji przy podaniu preparatu łącznie z kwasem acetylosalicylowym, paracetamolem, lekami zobojętniającymi kwas żołądkowy (węglanem wapnia, wodorotlenkami glinu i magnezu), cymetydyną, rymantadyną oraz – w przypadku osób stabilnych i niechorujących na grypę – warfaryną.Inter

Pacjenci z prawidłowo funkcjonującymi nerkami, którzy równocześnie stosują probenecyd, nie muszą zmieniać dawek Tamiflu, pomimo faktu, że probenecyd powoduje podwyższenie bliskie podwojeniu ekspozycji na aktywny metabolit oseltamiwiru.

Mimo wszystko zaleca się zachowanie ostrożności przy przepisywaniu preparatu pacjentom, którzy stosują fenylobutazon, chlorpropamid, metotreksat czy inne substancje wydalane tą samą drogą, co oseltamiwir, jeśli mają wąski margines terapeutyczny.

Tamiflu w ciąży

Lek może być stosowany przez kobiety ciężarne, jeżeli jest to absolutnie konieczne. Badania odnośnie wpływu oseltamiwiru na płód/noworodka wykazują, że nie ma on działania powodującego wady wrodzone. Jednakże w pojedynczym badaniu obserwacyjnym, pomimo braku wystąpienia zwiększonego całkowitego ryzyka wad wrodzonych, dane dotyczące wpływu substancji na poważne wady serca diagnozowane w pierwszym roku życia dziecka nie były jednoznaczne. Przed podjęciem decyzji o stosowaniu Tamiflu należy więc uważnie rozważyć wszystkie informacje o jego bezpieczeństwie i korzyściach, jak również informacje o patogenności występującego w środowisku kobiety szczepu wirusa grypy. W takcie ciąży ekspozycja na aktywny metabolit jest obniżona, nie zaleca się jednak zmniejszania dawek preparatu u ciężarnych pacjentek. Badania nad lekiem wykazują, że standardowy schemat dawkowania zapewnia korzyści w postaci niższej zachorowalności i/lub śmiertelności w danej populacji.

Tamiflu a karmienie piersią

Dane dotyczące przyjmowania leku przez kobiety w okresie laktacji są ograniczone. Niemniej wynika  z nich, że oseltamiwir wraz ze swoim aktywnym metabolitem przenika do pokarmu kobiecego. Dawki te są jednak tak małe, że ilość trafiająca do organizmu karmionego piersią dziecka określana jest jako subterapeutyczna. Stosowanie Tamiflu w okresie karmienia piersią jest możliwe, jeżeli istnieją znaczne potencjalne korzyści dla kobiety. Przy podjęciu decyzji należy wziąć pod uwagę jej chorobę zasadniczą, a także patogenność krążącego szczepu wirusa grypy.