Cabometyx

1. Cabometyx co to jest
2. Dawkowanie
3. Skutki uboczne leku
4. Cabometyx w ciąży
5. Cabometyx a karmienie piersią
6. Środki ostrożności
7. Interakcje z innymi lekami

Cabometyx co to jest

Cabometyx to lek stosowany w onkologii wydawany na receptę do zastrzeżonego stosowania. Preparat podlega refundacji - jest bezpłatny w leczeniu raka nerki. Występuje w postaci tabletek powlekanych o 3 wielkościach dawki:

• 20 mg,
• 40 mg,
• 60 mg.

Substancją czynną leku jest (S)-jabłczan kabozantynibu. Lek umożliwia spowolnienie rozwoju nowotworu oraz ułatwia odcięcie dopływu krwi do komórek rakowych. Dzieje się tak, ponieważ kabozantynib blokuje receptory kinaz tyrozynowych (RTK), czyli białek, które uczestniczą we wzroście komórek nowotworowych, tworzeniu się przerzutów oraz powstawaniu naczyń krwionośnych odżywiających nowotwór.

Kabozantynib osiąga maksymalne stężenie w osoczu po upływie 2 – 3 godzin od doustnego zażycia. Z kolei końcowy okres półtrwania leku w osoczu wśród pacjentów z RCC oraz zdrowych osób wynosi ok. 99 godzin po doustnym zażyciu każdej z dostępnych dawek Cabometyx.

KONSULTACJA ONKOLOGA

REZERWUJĘ

Skład preparatu

1 tabletka Cabometyx zawiera (S)-jabłczan kabozantynibu w ilości odpowiadającej odpowiednio 20 mg, 40 mg lub 60 mg kabozantynibu.
Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, laktoza bezwodna, hydroksypropyloceluloza, kroskarmeloza sodowa, koloidalny bezwodny dwutlenek krzemu, stearynian magnezu.
Skład otoczki: hypromeloza, dwutlenek tytanu E171, trioctan glicerolu, żelaza tlenek żółty E172.

Wskazania do stosowania

Tabletki Cabometyx stosuje się w leczeniu następujących chorób nowotworowych u osób dorosłych:

• raka nerkowokomórkowego w zaawansowanym stadium,
• raka wątrobowokomórkowego, jeśli wcześniej pacjent przyjmował lek przeciwnowotworowy (sorafenib).

Przeciwwskazania

Preparatu nie mogą przyjmować Ci pacjenci, którzy są nadwrażliwi na jakikolwiek jego składnik.

Dawkowanie

Lek stosuje się doustnie. Tabletki należy połykać w całości, nie wolno ich rozkruszać, gryźć ani dzielić na mniejsze dawki. Nie należy stosować Cabometyx tuż przed ani po jedzeniu. Pacjent powinien zachować minimum 2 godziny odstępu od ostatniego posiłku, a także nie jeść przez co najmniej godzinę po przyjęciu dawki. Ponadto podczas terapii niezalecane jest spożywanie grejpfrutów i picie soku grejpfrutowego – te produkty mogą powodować wzrost stężenia leku we krwi.

Jakie powinno być dawkowanie Cabometyx? Osobom dorosłym zaleca się przyjmowanie leku raz na dobę w ilości 60 mg. Zmniejszenie dawkowania i/lub odstawienie leku na pewien czas może być konieczne, jeśli wystąpią skutki uboczne terapii. Obniżenie dawki należy rozważyć, jeżeli skutki uboczne długo się utrzymują, są uciążliwe dla pacjenta lub mogą mieć poważne konsekwencje. Wówczas zaleca się najpierw przejść na 40 mg leku dziennie, a następnie 20 mg dziennie. Czasowe przerwanie leczenia należy zastosować, jeśli występują działania niepożądane stopnia 3 i wyższego lub w przypadku uciążliwych działań niepożądanych stopnia 2, które nie złagodniały mimo obniżenia dawki lub wdrożenia leczenia podtrzymującego. Wówczas, w zależności od stopnia skutku ubocznego:

• 2 – należy ostawić lek do momentu złagodzenia objawu do stopnia 1 lub poniżej, a przy ponownym wdrażaniu rozważyć zmniejszenie dawki;
• 3 – należy ostawić lek do momentu złagodzenia objawu do stopnia 1 lub poniżej, a przy ponownym wdrażaniu zastosować mniejszą dawkę;
• 4 – należy ostawić lek i zastosować odpowiednie leczenie objawu, ponowne wdrożenie Cabometyx jest możliwe po złagodzeniu objawu do stopnia 1 lub poniżej i tylko w zmniejszonej dawce. Jeżeli jednak skutek uboczny utrzymuje się, należy zrezygnować z dalszego przyjmowania preparatu.

Zmiany w wynikach badań laboratoryjnych, które nie są istotne klinicznie, nie stanowią podstawy do przerwania terapii.

Jak długo stosować Cabometyx? Czas leczenia powinien trwać tak długo, jak widoczne są jego efekty. Jeśli jednak wystąpią silne działania niepożądane, preparat należy odstawić.

Szczególne grupy pacjentów

Pacjenci, którzy wymagają szczególnej ostrożności podczas terapii to m.in. osoby:

• z zaburzeniami czynności nerek o charakterze łagodnym lub umiarkowanym;
• z zaburzeniemi czynności wątroby o charakterze łagodnym lub umiarkowanym – w ich przypadku zalecana dawka Cabometyx wynosi 40 mg dziennie jednorozowo.

W przypadku pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub wątroby stosowanie leku jest niezalecane.

Nie ustalono odpowiedniego dawkowania Cabometyx u dzieci i młodzieży ani u osób cierpiących na zaburzenia pracy serca.

Pominięcie dawki

Jeśli pacjent zapomniał przyjąć lek, a do kolejnej dawki zostało 12 godzin lub mniej, to nie należy uzupełniać dawki pominiętej.

Przyjęcie większej ilości leku od zalecanej

Nie wiadomo, jakie typowe objawy daje przedawkowanie Cabometyx. Jeśli dojdzie do zażycia zbyt dużej dawki leku, to należy udać się do lekarza. Nie istnieje specyficzna odtrutka na kabozantynib, ale może być konieczne wdrożenie leczenia podtrzymującego i objawowego. Po przedawkowaniu zaleca się kontrolować parametry metabolizmu minimum raz na tydzień.

Potrzebujesz przedłużenia bądź recepty na nowe leki?
Umów konsultację telemedyczną z onkologiem
bez wychodzenia z domu.

UMÓW JUŻ DZIŚ!

Skutki uboczne leku

Skutki uboczne Cabometyx należy zgłaszać lekarzowi. Specjalista może zalecić zmniejszenie dawkowania lub jedoczesne stosowanie preparatów, które złagodzą niepożądane efekty leczenia. W szczególności trzeba jak najszybciej zasięgnąć pomocy medycznej, jeśli wystąpią:

• duszności, opuchlizna, bóle dłoni i stóp;
• bóle brzucha, zaparcia, mdłości/nudności, wymioty, gorączka – mogą oznaczać perforację w układzie pokarmowym;
• dezorientacja, senność, utrata przytomności – mogą sygnalizować problemy z wątrobą;
• niegojące się rany;
• krwawienia obfite lub niemożliwe do opanowania, którym mogą towarzyszyć bóle głowy, krwioplucie, krwiomocz, krwiste wymioty, czarny stolec;
• bóle głowy, trudności z koncentracją, dezorientacja, napady padaczkowe - mogą oznaczać rozwój rzadko występującego zespołu tylnej odwracalnej leukoencefalopatii (RPLS).

Te objawy mogą świadczyć o wystąpieniu zagrożenia dla zdrowia, a nawet życia pacjenta.

Pozostałe działanie niepożądane pojawiały się z następującą częstością:

• bardzo często: duszności, pęcherze na skórze, wysypka lub zaczerwienienie skóry, ból dłoni lub ból w podeszwach stóp, zaczerwienienie/ból/opuchlizna w gardle lub ustach, kaszel, chrypka, trudności w mówieniu, opuchlizna nóg i rąk, osłabienie, zmęczenie, bóle głowy, zawroty głowy, nadciśnienie, anemia, niski poziom elektrolitów, zmiany w wynikach badań krwi oceniających ogólny stan zdrowia i czynność narządów (np. nerek i wątroby), zmiany aktywności tarczycy sygnalizowane zmęczeniem/zaparciami/suchością skóry, uczuciem zimna, wzrostem masy ciała, zmiana smaku, spadek apetytu, spadek masy ciała, rozstrój żołądka, bóle brzucha, biegunka, mdłości, wymioty, zaparcie, niestrawność.
• często: spadek liczby białych krwinek i płytek krwi, wzrost we krwi poziomu wapnia/sodu/fosforu/potasu/amylazy/cholesterolu lub aktywności lipazy, wzrost we krwi poziomu bilirubiny mogący powodować żółtaczkę lub zażółcenie skóry/oczu, wzrost lub spadek poziomu glukozy we krwi, spadek stężenia albuminy we krwi, odwodnienie, ropień,
  dzwonienie w uszach, mrowienie, drętwienie, skurcze mięśni, ból lub pieczenie kończyn, bóle rąk/nóg/stawów, tworzenie się zakrzepów krwi w żyłach/tętnicach/płucach, zaburzenia pracy wątroby powodujące senność/dezorientację/utratę przytomności, ból jamy ustnej, refluks żołądkowo-przełykowy, trądzik, suchość skóry, silne swędzenie skóry, zmiana koloru włosów, łysienie, bolesne przerwanie lub nieprawidłowe połączenie tkanek w ciele, hemoroidy, obecność białka w moczu w badaniach laboratoryjnych;
• niezbyt często: mała liczba limfocytów, drgawki, zaburzenia gojenia się ran, uczucie kłucia lub palenia w języku, uszkodzenie kości szczęki, spadek ilości żółci wytwarzanej przez wątrobę, podwyższony poziom trójglicerydów we krwi;
• z częstością niemożliwą do ustalenia w oparciu o dostępne dane: zawał serca, udar.

Cabometyx w ciąży

Stosowanie Cabometyx w ciąży jest niezalecane. W badaniach na zwierzętach stwierdzono, że preparat ma działanie teratogenne, czyli uszkadzające płód, oraz wpływa szkodliwie na rozwój zarodka/płodu. Z tego powodu zarówno kobiety, jak i mężczyźni oraz ich partnerzy seksualni lub partnerki seksualne podczas terapii oraz minimum 4 miesiące po jej zakończeniu powinni stosować skuteczne środki antykoncepcyjne.

Nie można wykluczyć, że Cabometyx obniża płodność pacjentów. Dotyczy to osób obojga płci. Przed rozpoczęciem leczenia lekarz powinien poinformować pacjenta/pacjentkę o ewentualnych zagrożeniach i sposobach na zachowanie płodności.

Cabometyx a karmienie piersią

Dotychczas nie ustalono, czy kabozantynib i/lub jego metabolity przenikają do mleka kobiecego. Aby uniknąć narażenia dziecka na działanie leku, nie należy karmić piersią podczas leczenia, a także minimum 4 miesiące po jego zakończeniu.

Środki ostrożności

Niektóre skutki uboczne leku, np. zmęczenie i osłabienie, mogą wpływać na koncentrację pacjenta. Należy wziąć to pod uwagę, jeżeli pacjent planuje prowadzić pojazdy lub obsługiwać urządzenia mechaniczne.

Interakcje z innymi lekami

Długotrwała terapia skojarzona z silnymi induktorami enzymu CYP3A4 jest niewskazana. Do takich substancji należą m.in. fenytoina, fenobarbital, karbamazepina i ryfampicyna, a także produkty mające w składzie ziele dziurawca. W badaniu wśród zdrowych osób, którym podawano 600 mg ryfampicyny (należącej do silnych induktorów CYP3A4) na dobę przez 31 dni zauważono poniższe interakcje po podaniu jednorazowej dawki kabozantynibu (substancji czynnej Cabometyx):

• wzrost jego klirensu o 4,3 razy,
• spadek ekspozycji na kabozantynib w osoczu krwi o 77%.

W trakcie łączenia leku Cabometyx z silnymi inhibitorami enzymu CYP3A4 konieczne jest zachowanie ostrożności. Do tej grupy należą m.in. leki erytromycyna, itrakonazol, klarytromycyna i rytonawir, a także sok grejpfrutowy. W badaniu na zdrowych ochotnikach, którym podawano 400 mg ketokonazolu (należącego do silnych inhibitorów CYP3A4) na dobę przez 27 dni zauważono następujące działania po podaniu jednorazowej dawki kabozantynibu:

• spadek jego klirensu o 29%,
• wzrost ekspozycji kabozantynibu w osoczu krwi o 38%.

Wzrost stężenia kabozantynibu w osoczu może nastąpić również, jeśli lek jest stosowany jednocześnie z inhibitorami białka MRP2. Z kolei zmniejszenie ekspozycji na kabozantynib może pojawić się także w przypadku jego połączenia z substancjami, które wiążą kwasy żółciowe, jak np. cholestagel i cholestyramina.

Jeśli pacjent podczas stosowania Cabometyx przyjmuje równocześnie substraty P-gp, to terapię należy prowadzić szczególnie ostrożnie. Do substratów P-gp należą między innymi: aliskiren, ambrisentan, digoksyna, eteksylan dabigatranu, feksofenadyna, kolchicyna, marawirok, pozakonazol, ranolazyna, saksagliptyna, sitagliptyna, talinolol, tolwaptan. Istnieje ryzyko, że kabozantynib spowoduje wzrost stężenia tych substancji w osoczu.

Wpływ leku Cabometyx na działanie steroidowych środków antykoncepcyjnych jest nieznany. Z tego powodu pacjentki korzystające z takiej metody zabezpieczenia przed ciążą w trakcie leczenia powinny stosować również inną metodę antykoncepcji.

Dystrybutor na terenie Polski: Ipsen Poland Sp. z o.o.