Spironol

1. Spironol co to jest
2. Dawkowanie preparatu
3. Możliwe skutki uboczne
4. Spironol w ciąży
5. Spironol a karmienie piersią
6. Środki ostrożności
7. Interakcje z innymi lekami

Spironol co to jest

Spironol to lek klasyfikowany w grupie diuretyków. Jest wykorzystywany w leczeniu chorób układu sercowo-naczyniowego. Preparat dostępny jest wyłącznie na receptę. W sprzedaży znajdują się tabletki

• Spironol 25 mg w opakowaniach zawierających 20 lub 100 sztuk

oraz tabletki powlekane

• Spironol 50 mg w opakowaniach po 30 lub 60 sztuk,
• Spironol 100 mg w opakowaniach po 20 sztuk.

Substancją czynną zawartą w preparacie jest spironolakton. Lek wykazuje działanie moczopędne i oszczędzające potas. Jest również kompetytywnym antagonistą aldosteronu. Mechanizm działania preparatu polega na zwiększeniu wydalania sodu przy jednoczesnym zmniejszeniu eliminacji potasu w dystalnej części kanalika nerkowego. Lek cechuje się stopniowym oraz przedłużonym działaniem. Substancja czynna jest szybko i dobrze wchłaniana po przyjęciu doustnym. W organizmie człowieka ulega przekształcaniu do czynnych metabolitów, składających się w 80% ze związków siarki oraz w 20% z kanrenonu.

Pełny skład preaparatu

1 tabletka Sprionol 25 mg zawiera 25 mg spironolaktonu.
Pozostałe substancje: skrobia ryżowa, laktoza jednowodna, sodu laurylosiarczan, talk, magnezu stearynian.

1 tabletka powlekana Spironol 50 mg lub 100 mg zawiera zawiera odpowiednio 50 mg lub 100 mg spironolaktonu.
Pozostałe substancje: skrobia ryżowa, laktoza jednowodna, sodu laurylosiarczan, talk, magnezu stearynian, karboksymetyloskrobia sodowa, hypromeloza, makrogol 20 000.

Wskazania do stosowania

Lek wykorzystywany jest w terapii:

• zastoinowej niewydolności serca,
• marskości wątroby z wodobrzuszem oraz obrzękiem,
• wodobrzusza, które występuje na skutek rozwijającego się nowotworu złośliwego,
• zespołu nerczycowego,
• nadciśnienia tętniczego, jako dodatkowy preparat u osób, które nie reagują wystarczająco na działanie innych leków przeciwnadciśnieniowych,
• pierwotnego hiperaldosteronizmu, jak również w diagnostyce tej choroby.

Kiedy nie stosować tego leku

Tabletki Spironol nie mogą być stosowane u osób, u których występuje nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu. Ponadto wśród przeciwwskazań wymieniono także:

• ostrą niewydolność nerek i ciężkie zaburzenia czynności nerek,
• bezmocz,
• chorobę Addisona oraz inne stany związane z hiperkaliemią,
• hiperkaliemię,
• jednoczesne przyjmowanie eplerenonu bądź innych preparatów moczopędnych oszczędzających potas,
• stosowanie u dzieci i młodzieży z ciężką lub umiarkowaną niewydolnością nerek.

Terapię lekiem u dzieci należy przeprowadzać ostrożnie, pod kontrolą lekarza pediatry. Dostępne są jedynie ograniczone dane odnośne stosowania u dzieci i młodzieży.

Spironolaktonu nie powinno się łączyć z innymi lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas. W trakcie terapii nie należy również przyjmować rutynowo suplementów potasu. Ograniczenia te wynikają z ryzyka wystąpienia hiperkaliemii.

Dawkowanie preparatu

Dawkowanie Spironol ustalane jest przez lekarza w oparciu o indywidualny stan pacjenta oraz przyczynę, ze względu której podjęto decyzję o rozpoczęciu kuracji. Poniżej opisano zalecenia dotyczące dawki u pacjentów dorosłych.

W przebiegu zastoinowej niewydolności serca, której towarzyszy obrzęk leczenie rozpoczynane jest najczęściej ilością 100 mg substancji czynnej na dobę w dawce pojedynczej lub w dawkach podzielonych. Uwzględniając indywidualny stan pacjenta lekarz może podjąć decyzję o stosowaniu dawki w zakresie od 25 do 200 mg na dobę. Ustalanie dawki podtrzymującej odbywa się w sposób indywidualny.

Terapia u osób z ciężką niewydolnością serca zakwalifikowaną do klasy III-IV wg NYHA wymaga rozpoczęcia leczenia od dawki 25 mg na dobę. Lek podawany jest w terapii skojarzonej z leczeniem standardowym u pacjentów, u których stężenie potasu w surowicy krwi jest mniejsze lub równe 5 mEq/l, natomiast stężenie kreatyniny nie przekracza 2,5 mg/dl. Jeżeli indywidualny stan pacjenta wymaga zwiększenia dawki leku Spironol oraz jeśli osoba dobrze tolerowała dawkę 25 mg, to możliwe jest jej zwiększenie do 50 mg raz na dobę. Jeżeli pacjent źle znosi terapię dobową dawką 25 mg, wówczas można dokonać modyfikacji leczenia i przyjmować taką dawkę co drugi dzień.

W przypadku rozpoczęcia terapii w związku z marskością wątroby przebiegającą z wodobrzuszem i obrzękiem ustalanie dawki odbywa się w oparciu o stosunek jonów sodu i potasu Na+/K+ zawartych w moczu. Jeżeli stosunek ten jest większy niż 1,0 zaleca się dawkę 100 mg na dobę. Przy wartości poniżej 1,0 zalecana dawka mieści się w granicach od 200 do 400 mg na dobę. W terapii podtrzymującej dawka ustalana jest indywidualnie dla każdego pacjenta.

W leczeniu wodobrzusza, które występuje w związku z nowotworem złośliwym najczęściej zaleca się stosowanie dawki początkowej rzędu 100-200 mg na dobę. Jeśli stan pacjenta jest ciężki, możliwe jest zwiększenie dawki preparatu do 400 mg na dobę. Opanowanie obrzęków umożliwia wdrożenie dawki podtrzymującej, ustalanej indywidualnie dla każdego pacjenta.

W zespole nerczycowym schemat dawkowania wymaga zastosowania dawki preparatu w ilości od 100 do 200 mg na dobę. Należy zaznaczyć, że w tym przypadku dopuszcza się leczenie Spironolem jedynie, jeżeli wcześniejsza terapia glikokortykosteroidami nie przyniosła oczekiwanych efektów terapeutycznych.

W diagnostyce oraz leczeniu pierwotnego hiperaldosteronizmu lek stosowany jest w ramach wstępnej procedury diagnostycznej, aby dostarczyć pośrednie dowody na hiperaldosteronizm pierwotny u osób stosujących normalną dietę. Przeprowadzając test długotrwały zaleca się stosowanie dawki wielkości 400 mg na dobę w okresie od 3 do 4 tygodni. Jeżeli w tym czasie hipokaliemia oraz nadciśnienie tętnicze zostaną wyrównane, dostarcza to wstępnych dowodów potwierdzających diagnozę pierwotnego hiperaldosteronizmu. W teście krótkotrwałym stosowana jest dawka 400 mg przez 4 kolejne dni. Jeżeli na skutek przyjmowania leku poziom potasu wzrasta, a po odstawieniu preparatu maleje, należy zastanowić się nad wykonaniem wstępnej diagnozy hiperaldosteronizmu. Po potwierdzeniu diagnozy opartej na bardziej szczegółowych i dokładnych procedurach zaleca się stosowanie dawki rzędu 100-400 mg w celu przygotowania do zabiegu operacyjnego. Jeżeli pacjent nie został zakwalifikowany do leczenia operacyjnego, wówczas Spironol może być wykorzystywany w długotrwałej terapii. Leczenie podtrzymujące należy prowadzić najmniejszą, pozwalającą na utrzymanie dobrego stanu pacjenta dawką, przy czym jej wysokość ustalana jest w sposób indywidualny.

W leczeniu nadciśnienia tętniczego schemat dawkowania zakłada wykorzystywanie dawki leku z zakresu od 25 mg do 100 mg. Pełny efekt terapeutyczny uzyskiwany jest po upływie  około 2 tygodni. Rozpoczęcie leczenia u osób, u których dotychczas stosowane były inhibitory ACE bądź leki będące antagonistami receptora angiotensynowego wymaga wcześniejszej kontroli stężenia potasu oraz kreatyniny w surowicy krwi. Jest to szczególnie istotne, ponieważ nie można rozpocząć kuracji preparatem Spironol jeśli poziom potasu przekracza 5,0 mmol/l lub poziom kreatyniny wynosi powyżej 2,5 mg/dl. W pierwszych 3 miesiącach stosowania konieczne jest regularne monitorowanie stężenia potasu oraz kreatyniny. Jeśli stężenie potasu wzrośnie ponad 5,0 mmol/l lub stężenie kreatyniny przekroczy 2,5 mg/dl, zaleca się przerwać lub czasowo wstrzymać leczenie skojarzone.

U dzieci oraz młodzieży dawkowanie ustalane jest w oparciu o masę ciała pacjenta. Dawka początkowa powinna wynosić od 1 do 3 mg na każdy kilogram masy ciała na dobę w dawkach podzielonych. Następnie należy dostosować dawkę w oparciu o skuteczność kuracji oraz indywidualną tolerancję na lek.

U osób starszych zaleca się rozpoczęcie terapii od najmniejszej dawki leku. Można ją stopniowo zwiększyć, w razie gdy wymaga tego sytuacja pacjenta, aż do uzyskania poprawy.

Tabletki oraz tabletki powlekane przyjmuje się doustnie. Zaleca się, aby zażywać preparat w jednorazowej dobowej dawce, chyba, że lekarz zaleci stosowanie dawek podzielonych. Lek powinien być przyjmowany w trakcie posiłku. Tabletki można dzielić oraz kruszyć w celu łatwiejszego połknięcia. Linia wytyczona na produkcie zawierającym 25 mg substancji czynnej została wykonana po to, by ułatwić podział tabletki, nie służy natomiast do podziału na dwie równe dawki. Podział na dwie równe dawki dotyczy wyłącznie leku w dawce 50 oraz 100 mg. Stosując Spironol u osób, które nie potrafią połknąć tabletki (np. u dzieci) można pokruszyć dawkę oraz przygotować zawiesinę.

Możliwe skutki uboczne

Terapia lekiem Spironol może w niektórych przypadkach spowodować wystąpienie działań niepożądanych. Należą do nich:

• złe samopoczucie,
• łagodne nowotwory piersi,
• zaburzenia ze strony układu pokarmowego,
• nudności,
• leukopenia,
• trombocytopenia,
• małopłytkowość,
• zaburzenia elektrolitowe,
• zaburzenia czynności wątroby,
• hiperglikemia,
• zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego,
• skurcze mięśni nóg,
• splątanie,
• zmiany libido,
• bóle piersi,
• zaburzenia miesiączkowania,
• ginekomastia – zazwyczaj ustępuje po zaprzestaniu leczenia, rzadko utrzymuje się nieznaczne powiększenie piersi,
• zespół Stevensa-Johnsona,
• martwica toksyczno-rozpływna naskórka,
• wysypka polekowa przebiegająca z eozynofilią oraz objawami ogólnoustrojowymi,
• nadmierne owłosienie,
• łysienie,
• świąd,
• wysypka,
• pokrzywka,
• ostra niewydolność nerek.

Spironol w ciąży

Substancja czynna, jak też jej metabolity mogą przenikać przez barierę łożyskową. Przed zastosowaniem leku Spironol u kobiet w ciąży należy wykonać szczegółową analizę oczekiwanych korzyści oraz potencjalnego ryzyka.

Spironol a karmienie piersią

Metabolity substancji czynnej leku przenikają do mleka kobiecego. Jeśli konieczne jest wdrożenie leczenia u pacjentki w okresie laktacji, to należy zaprzestać karmienia dziecka piersią.

Środki ostrożności

Stosowanie leku wymaga zachowania szczególnych środków ostrożności. Zaleca się, aby w okresie leczenia regularnie monitorować gospodarkę wodno-elektrolitową organizmu, a także czynność nerek.

Zaobserwowano, iż ryzyko hiperkaliemii podczas terapii wzrasta wraz z wiekiem. Prawdopodobieństwo wystąpienia zaburzeń jest wyższe również u osób ze zdiagnozowaną niewydolnością nerek oraz wątroby, a także w przypadku nadmiernej podaży potasu. Hiperkaliemia może występować także w terapii skojarzonej z inhibitorami ACE, niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi lub preparatami będącymi antagonistami receptora angiotensyny II, antagonistami aldosteronu. Środki ostrożności należy również zachować u osób przyjmujących heparynę oraz inne leki, które mogą wpływać na wywołanie hiperkaliemii, takie jak suplementy potasu i soli kuchennej oraz w przypadku diety bogatej w potas, ponieważ mogłoby to doprowadzić do wystąpienia ciężkiej hiperkaliemii. W grupie osób, u których ryzyko hiperkaliemii jest wysokie, konieczne jest regularne monitorowanie nie tylko stężenia potasu, ale także czynności nerek. Jeżeli podczas badań kontrolnych okaże się, iż u pacjenta doszło do hiperkaliemii, wówczas należy natychmiast zrezygnować z dalszej terapii lekiem. Jeżeli wartości potasu są wysokie, konieczne może być rozważenie wdrożenia kuracji mającej na celu obniżenie jego stężenia oraz przywrócenie do wartości prawidłowych.

Niewyrównana marskość wątroby może powodować wystąpienie odwracalnej kwasicy hiperchloremicznej, może ona występować łącznie z hiperkaliemią. Ponadto obserwowano także występowanie podwyższonego poziomu mocznika we krwi, najczęściej o charakterze przemijającym. Ryzyko wystąpienia zaburzeń jest większe, jeśli towarzyszy im zaburzenie czynności nerek.

Szczególne środki ostrożności muszą zostać zachowane u pacjentów z ciężką niewydolnością serca. Na początku leczenia konieczne jest oznaczanie stężenia potasu i kreatyniny z dużą częstotliwością. Zaleca się, by badania wykonywać raz w tygodniu tuż po rozpoczęciu terapii lub zwiększeniu dawki leku, a następnie raz w miesiącu w ciągu pierwszych 3 miesięcy leczenia. Kolejne badania muszą być wykonywane raz na kwartał, a potem w odstępach co 6 miesięcy. Stężenie potasu we krwi wyższe niż 5 mEq/l oraz kreatyniny powyżej 4 mg/dl wymaga odstawienia leczenia lub jego czasowego przerwania.

Podczas terapii lekiem Spironol nie należy przyjmować leków, które powodują podwyższenie poziomu potasu we krwi. W przypadku leków moczopędnych oszczędzających potas konieczne jest zachowanie szczególnych środków ostrożności.

Tabletki zawierają laktozę, dlatego też nie powinny być stosowane u osób, u których zdiagnozowano nietolerancję galaktozy, niedobór laktazy typu Lapp lub zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Interakcje z innymi lekami

Przed rozpoczęciem leczenia należy poinformować lekarza o wszystkich problemach zdrowotnych, a także przyjmowanych lekach. Spironol nie może być jednocześnie stosowany z lekami działającymi na podwyższenie stężenia potasu w surowicy krwi, suplementami potasu oraz zamiennikami soli kuchennej, w których składzie znajduje się potas. Łączenie wskazanych preparatów mogłoby doprowadzić do wystąpienia ciężkiej hiperkaliemii.

Ponadto należy unikać jednoczesnego stosowania z karbenoksolonem, który może wywoływać zatrzymanie sodu w organizmie. Wiadomo, że niesteroidowe leki przeciwzapalne mogą wpływać osłabiająco na działanie natriuretyczne spironolaktonu na skutek zahamowania wytwarzania prostaglandyn w nerkach. Interakcja występuje również między substancją czynną leku Spironol, a kwasem acetylosalicylowym, indometacyną czy kwasem mefenamowym, które powodują osłabienie właściwości moczopędnych spironolaktonu.